`````````````````````````````````````````````````````````````````````````````` ◢ feminine_sex 女性性板 ◤ 【ＦＳ週報】「事前藥專題」 口服避孕藥 成份+世代 .............................................................................. ◆ 上期重點提示 ◎還記得口服避孕藥有哪些分類嗎？ 依照成份分類： 目前台灣市面上只有成份為雌激素+黃體素的組合式口服避孕藥 依照劑量分類： 大多數是每一顆藥的劑量都相同（稱為單相） 少數分成三階段不同的劑量（稱為三相）。例：溫不妊T/28（家計1號） 依照包裝可分三類：（以單相式為例） 21顆有效錠 例：悅己、美適儂 21顆有效錠+7顆安慰劑 例：溫不妊28糖衣錠 24顆有效錠+4顆安慰劑 例：悅姿 （安慰劑=不含有效成份） 如果忘了，沒關係，請記得複習喔！ 5/03 □ 【ＦＳ週報】「事前藥專題」口服避孕藥 前言+分類 文章代碼(AID): #1LHGu2T4 (feminine_sex) [ptt.cc] https://webptt.com/m.aspx?n=bbs/feminine_sex/M.1430588930.A.744.html ◆ 口服避孕藥的成份 組合式口服避孕藥的有效成分有兩種：雌激素與黃體素，以下分別討論之。 雌激素又稱為動情素，是一種具有類固醇骨架結構的女性荷爾蒙 （hormone，又稱激素，是一種人體內細胞組織間傳遞信號的化學物質）[請參考圖七]， 主要由女性的卵巢分泌，少量由腎上腺皮質分泌。 卵巢分泌的主要是 17β-雌二醇（17β-estradiol，又稱為 E2）。 存在女性的天然雌激素有雌酮（estrone，又稱為 E1）、 雌二醇與雌三醇（estriol，又稱為 E3）。 雖然在人體內雌三醇是含量最豐富的，但它卻是作用最弱的雌激素 （雌二醇的效力強度約是雌三醇的 80 倍）， 因此對於處在月經初潮到更年期前這段期間的未懷孕女性，雌二醇是最重要的雌激素。 圖七：http://i.imgur.com/X9p5jQv.jpg 對於女性的發育而言，雌激素是非常重要的賀爾蒙，尤其是於青春期後會大量增加， 進而促進女性第一第二性徵的發育成熟以及快速骨骼發育造成長高。 對於女性生殖系統方面，雌激素也能促進輸卵管、子宮、陰道與女陰增大，陰道增厚， 以及子宮內膜增厚。 雌激素可使脂肪堆積在乳房（使乳房變大）， 但是對於製造乳汁的乳房小葉和小泡較無影響，因此無法將乳房轉化為乳汁的製造器官。 在子宮頸處，雌激素能刺激多量稀薄清澈子宮頸黏液分泌。 然而天然的雌激素有個嚴重的缺點： 在人體內容易被首渡代謝（first pass effect，也就是很容易被人體內的酵素攻擊， 使得藥品在進入到血液循環中發揮作用之前，大部分就都失效了）。 因為這個缺點，天然雌激素較無法做成口服的產品 （雖然現今已有 Estradiol 的口服產品面市）， 所以科學家們想辦法去改良天然雌激素的結構[請參考圖八]。 這些人工合成的雌激素，它的口服生體可用率（bioavailability， 也就是口服這些藥丸之後，藥丸裡頭的有效成分進入血液循環中的程度） 比天然雌激素大大的提高，這使得用「口服」避孕的方式成為可能。 目前，在市場上最常被用來作為口服避孕藥的雌激素成分者， 是為 ethinyl estradiol（簡稱 EE）。 圖八：http://i.imgur.com/mjYZUMH.jpg 組合式口服避孕藥的另一種成分： 黃體素（progesterone），又被稱為孕酮或助孕酮， 也是一種具有類固醇骨架結構的女性荷爾蒙[請參考圖九]。 在未懷孕的女性，其黃體素主要於每次月經週期的後半段才由卵巢的黃體大量分泌 （所以黃體素因而得名）。 圖九：http://i.imgur.com/XaS8bXG.jpg 人體內的黃體素有許多作用，譬如於作用於子宮內膜可促進其分泌變化， 為受精卵著床準備。 在乳房方面，黃體素也能促進乳房小葉與小泡發育。 此外，黃體素也會造成基礎體溫升高，因此可藉由量測基礎體溫來得知是否發生排卵。 在子宮頸處，黃體素可引發濃稠子宮頸黏液分泌。 如同天然的雌激素，天然的黃體素一樣有容易被首渡代謝使得生體可用率低的缺點。 因此，科學家們去改良天然黃體素的化學結構， 或是去尋找、修飾、合成其他具有黃體素活性的物質。 這些人工合成黃體素（progestins）的口服生體可用率比天然黃體素提高許多， 並且作用更加專一，這不但使得用「口服」避孕的方式成為可能， 新一代的合成黃體素也改善了舊式產品許多惱人的副作用。 用於口服避孕藥的人工合成黃體素，依照化學結構主要可分成三大類： 第一類是 17α-hydroxyprogesterone 類、 第二類是 19-nortestosterone，而 第三類是 spironolactone 的衍生物 [請參考圖十、圖十一、圖十二]。 圖十：http://i.imgur.com/QByFWaH.jpg 圖十一：http://i.imgur.com/i6bgrNW.jpg 圖十二：http://i.imgur.com/nSiRvay.jpg 不同化學結構的人工合成黃體素，其對於人體的作用差異很大[請參考圖十三]。 譬如： 17α-hydroxyprogesterone 類的代表藥物：cyproterone acetate（簡稱 CPA）， 具有抗雄性素的作用（也就是抗痘的作用）； 然而 19-nortestosterone 類的藥物，譬如：levonorgestrel（簡稱 LNG）， 因為是由男性賀爾蒙睪固酮（testosterone）的結構修飾而來， 因此具有雄性素的作用（也就是容易有產生痘痘的副作用）。 至於 drospirenone（簡稱 DRSP）又與上述兩類不同， 它是由保鉀利尿劑 spironolactone 的結構修飾而來， 因此，DRSP 也如同 spironolactone 一樣有抗雄性素的作用， 以及有抗鹽皮質激素的作用（較不會有水腫的副作用）。 圖十三：http://i.imgur.com/0xlcSz4.jpg ◆ 口服避孕藥的世代 大約在上個世紀的六十年代，口服避孕藥剛推出時， 所使用的雌激素劑量較高（EE >= 0.05 mg）， 並且通常會與舊式的黃體素 norethisterone 搭配，稱為第一代口服避孕藥。 後來經過研究，發現其實雌激素劑量不需要這麼高一樣也有避孕效果， 並且能減少某些雌激素引發的副作用。 因此，第二代之後的口服避孕藥，其雌激素的劑量都少於 0.05 毫克 （通常標準劑量為 EE：0.03～0.04 mg）， 而最近有些更新的產品會標榜更低劑量的雌激素（EE < 0.03 mg）。 目前在台灣，第一代口服避孕藥在市面上已完全絕跡了。 至於黃體素的種類一直推陳出新， 因而成為第二代之後的口服避孕藥世代的分水嶺[請參考圖十四]。 目前於台灣上市的口服避孕藥種類繁多[請參考圖三]。 第二代的口服避孕藥，黃體素的成份通常為 levonorgestrel， 市面上有名的產品有家計一號、家計三號或欣無妊。 第三代口服避孕藥使用的黃體素常見的有三種： desogestrel、gestodene、norgestimate。 市面上含有 desogestrel 的產品常見的有美適儂、母扶樂等； 市面上含有 gestodene 的產品常見的有玫麗安、祈麗安等； 而市面上含有 norgestimate 的產品常見的有莉芙。 未分類或第四代的口服避孕藥， 其使用的黃體素常見的有兩種：cyproterone acetate 與 drospirenone。 市面上含有 cyproterone acetate 的產品常見的有黛麗安、愛斯麗安等， 市面上含有 drospirenone 的產品常見的有悅己、悅姿。 圖三：http://i.imgur.com/qSWVeqn.jpg 圖十四：http://i.imgur.com/76ir0yr.jpg ◆ 重點整理 by zvezda 1.口服避孕藥的兩種主要成份（皆為女性荷爾蒙） (1)雌激素，又稱動情素 目前市場上最常見的是 ethinyl estradiol（EE） (2)黃體素，又稱孕酮或助孕酮 人工合成黃體素又可分三類 17α-hydroxyprogesterone 類，例：cyproterone acetate（CPA），可抗痘。 19-nortestosterone 類，例：levonorgestrel（LNG），易致痘。 drospirenone（DRSP）類：可抗痘、不易水腫 2.為何口服避孕藥要使用人工合成的成份？ 因為天然的女性荷爾蒙容易被人體內的酵素攻擊， 使得藥品在進入血液循環發揮作用之前，大部分就都失效了。 人工合成的荷爾蒙效果比天然成份更好，也可能改善出現副作用的情形。 3.口服避孕藥世代 (1)第一代：（台灣已經沒有） 雌激素劑量較高（EE >= 0.05 mg，ethinyl estradiol） 通常搭配舊式黃體素 norethisterone (2)第二代： 雌激素劑量較低（標準劑量 EE：0.03～0.04 mg，低劑量 EE < 0.03 mg） 黃體素成份通常為 levonorgestrel 例：家計一號、家計三號或欣無妊 (3)第三代： 雌激素劑量較低（同上） 依照黃體素成份可分三種 desogestrel ，例：美適儂、母扶樂 gestodene，例：玫麗安、祈麗安 norgestimate，例：莉芙 (4)未分類或第四代： 雌激素劑量較低（同上） 依照黃體素成份可分兩種 cyproterone acetate(CPA)：黛麗安、愛斯麗安 drospirenone(DRSP)：悅己、悅姿 ------------------------------------------------------------------------------ 本篇作者：bragihsu 你覺得本週的週報內容實用嗎？ 請不吝給予推文鼓勵，或在本文下方直接推文討論 你的回應是支持週報作者寫作最大的動力喔！<3 ～本週報內容未經作者同意請勿任意轉載～ -- 女性性板專屬匿名帳號 《 femininesex1 》 幫您代PO的好夥伴 不提供私信聯絡原PO服務 ★femininesex1★ 寄約炮信就檢舉你 = =+ ㊣ 僅此一家 絕無分號 ㊣ 寄信時請務必完整複製帳號 femininesex1 喔！ --

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