`````````````````````````````````````````````````````````````````````````````` ◢ feminine_sex 女性性板 ◤ 【ＦＳ周报】「事前药专题」 口服避孕药 成份+世代 .............................................................................. ◆ 上期重点提示 ◎还记得口服避孕药有哪些分类吗？ 依照成份分类： 目前台湾市面上只有成份为雌激素+黄体素的组合式口服避孕药 依照剂量分类： 大多数是每一颗药的剂量都相同（称为单相） 少数分成三阶段不同的剂量（称为三相）。例：温不妊T/28（家计1号） 依照包装可分三类：（以单相式为例） 21颗有效锭 例：悦己、美适侬 21颗有效锭+7颗安慰剂 例：温不妊28糖衣锭 24颗有效锭+4颗安慰剂 例：悦姿 （安慰剂=不含有效成份） 如果忘了，没关系，请记得复习喔！ 5/03 □ 【ＦＳ周报】「事前药专题」口服避孕药 前言+分类 文章代码(AID): #1LHGu2T4 (feminine_sex) [ptt.cc] https://webptt.com/cn.aspx?n=bbs/feminine_sex/M.1430588930.A.744.html ◆ 口服避孕药的成份 组合式口服避孕药的有效成分有两种：雌激素与黄体素，以下分别讨论之。 雌激素又称为动情素，是一种具有类固醇骨架结构的女性荷尔蒙 （hormone，又称激素，是一种人体内细胞组织间传递信号的化学物质）[请参考图七]， 主要由女性的卵巢分泌，少量由肾上腺皮质分泌。 卵巢分泌的主要是 17β-雌二醇（17β-estradiol，又称为 E2）。 存在女性的天然雌激素有雌酮（estrone，又称为 E1）、 雌二醇与雌三醇（estriol，又称为 E3）。 虽然在人体内雌三醇是含量最丰富的，但它却是作用最弱的雌激素 （雌二醇的效力强度约是雌三醇的 80 倍）， 因此对於处在月经初潮到更年期前这段期间的未怀孕女性，雌二醇是最重要的雌激素。 图七：http://i.imgur.com/X9p5jQv.jpg 对於女性的发育而言，雌激素是非常重要的贺尔蒙，尤其是於青春期後会大量增加， 进而促进女性第一第二性徵的发育成熟以及快速骨骼发育造成长高。 对於女性生殖系统方面，雌激素也能促进输卵管、子宫、阴道与女阴增大，阴道增厚， 以及子宫内膜增厚。 雌激素可使脂肪堆积在乳房（使乳房变大）， 但是对於制造乳汁的乳房小叶和小泡较无影响，因此无法将乳房转化为乳汁的制造器官。 在子宫颈处，雌激素能刺激多量稀薄清澈子宫颈黏液分泌。 然而天然的雌激素有个严重的缺点： 在人体内容易被首渡代谢（first pass effect，也就是很容易被人体内的酵素攻击， 使得药品在进入到血液循环中发挥作用之前，大部分就都失效了）。 因为这个缺点，天然雌激素较无法做成口服的产品 （虽然现今已有 Estradiol 的口服产品面市）， 所以科学家们想办法去改良天然雌激素的结构[请参考图八]。 这些人工合成的雌激素，它的口服生体可用率（bioavailability， 也就是口服这些药丸之後，药丸里头的有效成分进入血液循环中的程度） 比天然雌激素大大的提高，这使得用「口服」避孕的方式成为可能。 目前，在市场上最常被用来作为口服避孕药的雌激素成分者， 是为 ethinyl estradiol（简称 EE）。 图八：http://i.imgur.com/mjYZUMH.jpg 组合式口服避孕药的另一种成分： 黄体素（progesterone），又被称为孕酮或助孕酮， 也是一种具有类固醇骨架结构的女性荷尔蒙[请参考图九]。 在未怀孕的女性，其黄体素主要於每次月经周期的後半段才由卵巢的黄体大量分泌 （所以黄体素因而得名）。 图九：http://i.imgur.com/XaS8bXG.jpg 人体内的黄体素有许多作用，譬如於作用於子宫内膜可促进其分泌变化， 为受精卵着床准备。 在乳房方面，黄体素也能促进乳房小叶与小泡发育。 此外，黄体素也会造成基础体温升高，因此可藉由量测基础体温来得知是否发生排卵。 在子宫颈处，黄体素可引发浓稠子宫颈黏液分泌。 如同天然的雌激素，天然的黄体素一样有容易被首渡代谢使得生体可用率低的缺点。 因此，科学家们去改良天然黄体素的化学结构， 或是去寻找、修饰、合成其他具有黄体素活性的物质。 这些人工合成黄体素（progestins）的口服生体可用率比天然黄体素提高许多， 并且作用更加专一，这不但使得用「口服」避孕的方式成为可能， 新一代的合成黄体素也改善了旧式产品许多恼人的副作用。 用於口服避孕药的人工合成黄体素，依照化学结构主要可分成三大类： 第一类是 17α-hydroxyprogesterone 类、 第二类是 19-nortestosterone，而 第三类是 spironolactone 的衍生物 [请参考图十、图十一、图十二]。 图十：http://i.imgur.com/QByFWaH.jpg 图十一：http://i.imgur.com/i6bgrNW.jpg 图十二：http://i.imgur.com/nSiRvay.jpg 不同化学结构的人工合成黄体素，其对於人体的作用差异很大[请参考图十三]。 譬如： 17α-hydroxyprogesterone 类的代表药物：cyproterone acetate（简称 CPA）， 具有抗雄性素的作用（也就是抗痘的作用）； 然而 19-nortestosterone 类的药物，譬如：levonorgestrel（简称 LNG）， 因为是由男性贺尔蒙睾固酮（testosterone）的结构修饰而来， 因此具有雄性素的作用（也就是容易有产生痘痘的副作用）。 至於 drospirenone（简称 DRSP）又与上述两类不同， 它是由保钾利尿剂 spironolactone 的结构修饰而来， 因此，DRSP 也如同 spironolactone 一样有抗雄性素的作用， 以及有抗盐皮质激素的作用（较不会有水肿的副作用）。 图十三：http://i.imgur.com/0xlcSz4.jpg ◆ 口服避孕药的世代 大约在上个世纪的六十年代，口服避孕药刚推出时， 所使用的雌激素剂量较高（EE >= 0.05 mg）， 并且通常会与旧式的黄体素 norethisterone 搭配，称为第一代口服避孕药。 後来经过研究，发现其实雌激素剂量不需要这麽高一样也有避孕效果， 并且能减少某些雌激素引发的副作用。 因此，第二代之後的口服避孕药，其雌激素的剂量都少於 0.05 毫克 （通常标准剂量为 EE：0.03～0.04 mg）， 而最近有些更新的产品会标榜更低剂量的雌激素（EE < 0.03 mg）。 目前在台湾，第一代口服避孕药在市面上已完全绝迹了。 至於黄体素的种类一直推陈出新， 因而成为第二代之後的口服避孕药世代的分水岭[请参考图十四]。 目前於台湾上市的口服避孕药种类繁多[请参考图三]。 第二代的口服避孕药，黄体素的成份通常为 levonorgestrel， 市面上有名的产品有家计一号、家计三号或欣无妊。 第三代口服避孕药使用的黄体素常见的有三种： desogestrel、gestodene、norgestimate。 市面上含有 desogestrel 的产品常见的有美适侬、母扶乐等； 市面上含有 gestodene 的产品常见的有玫丽安、祈丽安等； 而市面上含有 norgestimate 的产品常见的有莉芙。 未分类或第四代的口服避孕药， 其使用的黄体素常见的有两种：cyproterone acetate 与 drospirenone。 市面上含有 cyproterone acetate 的产品常见的有黛丽安、爱斯丽安等， 市面上含有 drospirenone 的产品常见的有悦己、悦姿。 图三：http://i.imgur.com/qSWVeqn.jpg 图十四：http://i.imgur.com/76ir0yr.jpg ◆ 重点整理 by zvezda 1.口服避孕药的两种主要成份（皆为女性荷尔蒙） (1)雌激素，又称动情素 目前市场上最常见的是 ethinyl estradiol（EE） (2)黄体素，又称孕酮或助孕酮 人工合成黄体素又可分三类 17α-hydroxyprogesterone 类，例：cyproterone acetate（CPA），可抗痘。 19-nortestosterone 类，例：levonorgestrel（LNG），易致痘。 drospirenone（DRSP）类：可抗痘、不易水肿 2.为何口服避孕药要使用人工合成的成份？ 因为天然的女性荷尔蒙容易被人体内的酵素攻击， 使得药品在进入血液循环发挥作用之前，大部分就都失效了。 人工合成的荷尔蒙效果比天然成份更好，也可能改善出现副作用的情形。 3.口服避孕药世代 (1)第一代：（台湾已经没有） 雌激素剂量较高（EE >= 0.05 mg，ethinyl estradiol） 通常搭配旧式黄体素 norethisterone (2)第二代： 雌激素剂量较低（标准剂量 EE：0.03～0.04 mg，低剂量 EE < 0.03 mg） 黄体素成份通常为 levonorgestrel 例：家计一号、家计三号或欣无妊 (3)第三代： 雌激素剂量较低（同上） 依照黄体素成份可分三种 desogestrel ，例：美适侬、母扶乐 gestodene，例：玫丽安、祈丽安 norgestimate，例：莉芙 (4)未分类或第四代： 雌激素剂量较低（同上） 依照黄体素成份可分两种 cyproterone acetate(CPA)：黛丽安、爱斯丽安 drospirenone(DRSP)：悦己、悦姿 ------------------------------------------------------------------------------ 本篇作者：bragihsu 你觉得本周的周报内容实用吗？ 请不吝给予推文鼓励，或在本文下方直接推文讨论 你的回应是支持周报作者写作最大的动力喔！<3 ～本周报内容未经作者同意请勿任意转载～ -- 女性性板专属匿名帐号 《 femininesex1 》 帮您代PO的好夥伴 不提供私信联络原PO服务 ★femininesex1★ 寄约炮信就检举你 = =+ ㊣ 仅此一家 绝无分号 ㊣ 寄信时请务必完整复制帐号 femininesex1 喔！ --

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