Ibuprofen是常見的消炎止痛藥物，由於其止痛效果優越，故常開立用於各種況狀的疼痛 緩解，但由於傳統Ibuprofen藥效發揮慢，達到血液最高濃度約需1-2小時。所以許多藥廠 紛紛研發速效型的Ibuprofen，今天微笑藥師網簡單的比較這些速型Ibuprofen的差別。 有圖網誌版:http://b303094004.pixnet.net/blog/post/310045263 ----------------------------------------------------------------------- 目前常見的速效型Ibuprofen分為添加Lysine與Arginine兩種，微笑做個簡單的比較： 一、Ibuprofen Lysinated 由於傳統Ibuprofen acid的溶解度很差(僅<0.1%)，導致服用後1-2小時才會到達最 大血液濃度Cmax，大大影響其實用性。而Ibuprofen lysinated的溶解度為17%，服用後約 30-60分鐘，即可達到血液最大濃度。【1】 下圖為比較三組不同劑型的Ibuprofen的吸收狀況，分別為已完全溶解的液態膠囊、 Ibuprofen lysinated錠、糖衣包裏的傳統Ibuprofen錠，其中液態軟膠囊組與Ibuprofen lysinated的Cmax值明顯高於傳統Ibuprofen；而液態軟膠囊組與Ibuprofen lysinated組 的Tmax明顯較傳統Ibuprofen錠小，顯示Ibuprofen lysinated有較快的Onset及較高的有 效血液濃度值。【2】 二、Ibuprofen (as arginine) Ibuprofen(as arginine)，用利Arginine做成鹽基，最主要是想增加Ibuprofen的 溶解度，從廠商資料顯示，Ibuprofen arginine的Tmax為30分鐘比傳統Ibuprofen劑型的 Tmax為1-2小時，Ibuprofen arginine藥效快許多。而在血中濃度上方面，Ibuprofen arginine的Cmax比傳統Ibuprofen的Cmax高了約60%。 添加Arginine除了能增加Cmax值與減少Tmax值外，另一個好處是「胃黏膜保護作用」。研 究指出，精胺酸之所以具有胃黏膜保護作用，可能與精胺酸能增加胃部的血液循環有關【 4】。在服用後的90分鐘，精胺酸可能主要藉由cyclooxygenase/prostaglandins途徑 (COX/PGs)達到增加胃部血流，在服用後約6小時精胺酸則主要藉由抑制iNOS/NO反應來達 到保護胃黏膜的作用。【3】在小鼠實驗中發現，同時服用Ibuprofen+Arginine組與只有 服用Ibuprofen組相比，實驗組小鼠的胃部細胞cGMP濃度與胃黏膜的PGE2濃度均較對照組 高，顯示Arginine對於胃黏膜的保護作用【3】。 有趣的是，有研究顯示，添加Arginine的可以增加Ibuprofen的抗發炎能力，推測可能是 Arginine釋放的NO的關係。【5】 參考文獻： Racemic ibuprofen lysinate technical information. January 2010 Supersedes issue dated June 2008. Comparative Pharmacokinetics of Two Fast-Dissolving Oral Ibuprofen Formulations and a Regular-Release Ibuprofen Tablet in Healthy Volunteers. Mechanisms involved in protection afforded by L-arginine in ibuprofen-induced gastric damage: role of nitric oxide and prostaglandins. Dig Dis Sci. 2002 Jan;47(1):44-53. Role of L-arginine, a substrate for nitric oxide-synthase, in gastroprotection and ulcer healing. J Gastroenterol. 1997 Aug;32(4):442-52. Ibuprofen-arginine generates nitric oxide and has enhanced anti-inflammatory effects. --

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