Ibuprofen是常见的消炎止痛药物，由於其止痛效果优越，故常开立用於各种况状的疼痛 缓解，但由於传统Ibuprofen药效发挥慢，达到血液最高浓度约需1-2小时。所以许多药厂 纷纷研发速效型的Ibuprofen，今天微笑药师网简单的比较这些速型Ibuprofen的差别。 有图网志版:http://b303094004.pixnet.net/blog/post/310045263 ----------------------------------------------------------------------- 目前常见的速效型Ibuprofen分为添加Lysine与Arginine两种，微笑做个简单的比较： 一、Ibuprofen Lysinated 由於传统Ibuprofen acid的溶解度很差(仅<0.1%)，导致服用後1-2小时才会到达最 大血液浓度Cmax，大大影响其实用性。而Ibuprofen lysinated的溶解度为17%，服用後约 30-60分钟，即可达到血液最大浓度。【1】 下图为比较三组不同剂型的Ibuprofen的吸收状况，分别为已完全溶解的液态胶囊、 Ibuprofen lysinated锭、糖衣包里的传统Ibuprofen锭，其中液态软胶囊组与Ibuprofen lysinated的Cmax值明显高於传统Ibuprofen；而液态软胶囊组与Ibuprofen lysinated组 的Tmax明显较传统Ibuprofen锭小，显示Ibuprofen lysinated有较快的Onset及较高的有 效血液浓度值。【2】 二、Ibuprofen (as arginine) Ibuprofen(as arginine)，用利Arginine做成盐基，最主要是想增加Ibuprofen的 溶解度，从厂商资料显示，Ibuprofen arginine的Tmax为30分钟比传统Ibuprofen剂型的 Tmax为1-2小时，Ibuprofen arginine药效快许多。而在血中浓度上方面，Ibuprofen arginine的Cmax比传统Ibuprofen的Cmax高了约60%。 添加Arginine除了能增加Cmax值与减少Tmax值外，另一个好处是「胃黏膜保护作用」。研 究指出，精胺酸之所以具有胃黏膜保护作用，可能与精胺酸能增加胃部的血液循环有关【 4】。在服用後的90分钟，精胺酸可能主要藉由cyclooxygenase/prostaglandins途径 (COX/PGs)达到增加胃部血流，在服用後约6小时精胺酸则主要藉由抑制iNOS/NO反应来达 到保护胃黏膜的作用。【3】在小鼠实验中发现，同时服用Ibuprofen+Arginine组与只有 服用Ibuprofen组相比，实验组小鼠的胃部细胞cGMP浓度与胃黏膜的PGE2浓度均较对照组 高，显示Arginine对於胃黏膜的保护作用【3】。 有趣的是，有研究显示，添加Arginine的可以增加Ibuprofen的抗发炎能力，推测可能是 Arginine释放的NO的关系。【5】 参考文献： Racemic ibuprofen lysinate technical information. January 2010 Supersedes issue dated June 2008. Comparative Pharmacokinetics of Two Fast-Dissolving Oral Ibuprofen Formulations and a Regular-Release Ibuprofen Tablet in Healthy Volunteers. Mechanisms involved in protection afforded by L-arginine in ibuprofen-induced gastric damage: role of nitric oxide and prostaglandins. Dig Dis Sci. 2002 Jan;47(1):44-53. Role of L-arginine, a substrate for nitric oxide-synthase, in gastroprotection and ulcer healing. J Gastroenterol. 1997 Aug;32(4):442-52. Ibuprofen-arginine generates nitric oxide and has enhanced anti-inflammatory effects. --

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