根據 Wiki: Sirolimus: INN, USAN; also known as Rapamycin. mTOR抑制劑在 tissue transplant 上用作免疫抑制劑；同時也有某些 mTOR抑制劑用在癌症治療。同樣針對 mTOR (Rapamycin 衍生物)的還有: Ridaforolimus (Deforolimus, AP23573, MK-8669, by Merck and ARIAD Pharmaceuticsls.) Merck 目前 (2011) 準備針對此化合物 用於晚期軟組織及骨癌 (advanced stage soft tissue and bone sarcoma) 申請新藥許可 (NDA) Everolimus (RAD-001, by Novartis.) ==> 1. 用於腎臟移植之免疫抑制劑 (商品名 Zortress) ==> 2. 用於腦癌、腎臟癌、結節性硬化症 (這啥?)、 內分泌型胰臟癌 (賈伯斯)之治療 (商品名 Afinitor) Temsirolimus (CCI-779, by Wyeth (now Pfizer) ==> 用於腎臟癌 (Renal cell carcinoma) Zotarolimus (ABT-578, by Abbott) ==> 用於塗藥血管支架 (drug-eluting stent) Biolimus (Umirolimus, by Biosensors International) ==> 也是用於塗藥血管支架 mTOR酵素位於PI3K/AKt pathway 上面；在癌症領域，PI3K/Akt/mTOR個人 認為是蠻有意思的領域。目前癌症新藥開發的主流是酪胺酸激酶抑制劑 (Tyrosine kinase inhibitor), 從基立克 (Gleevec) 以來短短十年之間 已經有超過十個酪胺酸激酶抑制劑上市。PI3K/Akt/mTOR三者都是激酶， 但都不是酪胺酸激酶；抑制這個 pathway (mTOR抑制劑) 已經被證實在 癌症治療上是有效的，但是目前還沒有 mTOR 抑制劑以外的藥品上市。 同樣都是 Rapamycin 衍生物，Novartis 的 Everolimus 成就比起其他的 衍生物意外的好；在同一個 -OH 上的不同衍生化卻在臨床效果上有相當 不同的成果；目前是還沒翻到他的臨床前資料，不過對於小弟學藥化的人， 這種的決策判斷 (如何賺大錢的決策判斷) 會是往後在商場上的關鍵能力。 以前念生化的時候，有個很重要的概念是動態平衡；有激酶，就一定有 磷酸酶 (phosphatase)；事實上也有人在進行磷酸酶抑制劑的研究，但是 那樣的 approach 風險太高；磷酸酶抑制劑本身的選擇性不夠好，卻容易和 其他可能致命的 pathway 會有 cross-react; 而既然有酪胺酸激酶抑制劑， 那就一定會有 Serine/Threonine 激酶抑制劑；Akt 和 mTOR 都是 Serine/ Threonine 激酶。個人蠻期待在這個領域會有一些有趣的進展。 --

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