根据 Wiki: Sirolimus: INN, USAN; also known as Rapamycin. mTOR抑制剂在 tissue transplant 上用作免疫抑制剂；同时也有某些 mTOR抑制剂用在癌症治疗。同样针对 mTOR (Rapamycin 衍生物)的还有: Ridaforolimus (Deforolimus, AP23573, MK-8669, by Merck and ARIAD Pharmaceuticsls.) Merck 目前 (2011) 准备针对此化合物 用於晚期软组织及骨癌 (advanced stage soft tissue and bone sarcoma) 申请新药许可 (NDA) Everolimus (RAD-001, by Novartis.) ==> 1. 用於肾脏移植之免疫抑制剂 (商品名 Zortress) ==> 2. 用於脑癌、肾脏癌、结节性硬化症 (这啥?)、 内分泌型胰脏癌 (贾伯斯)之治疗 (商品名 Afinitor) Temsirolimus (CCI-779, by Wyeth (now Pfizer) ==> 用於肾脏癌 (Renal cell carcinoma) Zotarolimus (ABT-578, by Abbott) ==> 用於涂药血管支架 (drug-eluting stent) Biolimus (Umirolimus, by Biosensors International) ==> 也是用於涂药血管支架 mTOR酵素位於PI3K/AKt pathway 上面；在癌症领域，PI3K/Akt/mTOR个人 认为是蛮有意思的领域。目前癌症新药开发的主流是酪胺酸激酶抑制剂 (Tyrosine kinase inhibitor), 从基立克 (Gleevec) 以来短短十年之间 已经有超过十个酪胺酸激酶抑制剂上市。PI3K/Akt/mTOR三者都是激酶， 但都不是酪胺酸激酶；抑制这个 pathway (mTOR抑制剂) 已经被证实在 癌症治疗上是有效的，但是目前还没有 mTOR 抑制剂以外的药品上市。 同样都是 Rapamycin 衍生物，Novartis 的 Everolimus 成就比起其他的 衍生物意外的好；在同一个 -OH 上的不同衍生化却在临床效果上有相当 不同的成果；目前是还没翻到他的临床前资料，不过对於小弟学药化的人， 这种的决策判断 (如何赚大钱的决策判断) 会是往後在商场上的关键能力。 以前念生化的时候，有个很重要的概念是动态平衡；有激酶，就一定有 磷酸酶 (phosphatase)；事实上也有人在进行磷酸酶抑制剂的研究，但是 那样的 approach 风险太高；磷酸酶抑制剂本身的选择性不够好，却容易和 其他可能致命的 pathway 会有 cross-react; 而既然有酪胺酸激酶抑制剂， 那就一定会有 Serine/Threonine 激酶抑制剂；Akt 和 mTOR 都是 Serine/ Threonine 激酶。个人蛮期待在这个领域会有一些有趣的进展。 --

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