崩散劑的作用 1. 促使藥劑在胃腸液中迅速碎裂成細小顆粒的賦形劑，其主要作用是提高藥物的溶出速 度及生物利用度。 2. 消除藥劑製作過程中黏合劑的黏合力與壓製時承受的機械力使藥劑變為破碎粉粒。 崩散劑的崩散原理 藥劑的崩散過程一般經歷潤濕、虹吸、破碎。 1. 毛細管作用： 崩散劑在藥劑中形成易於潤濕的的毛細管通道,當藥劑置於水中時,水能迅速地隨毛細 管進入片劑內部,使整個藥劑潤濕而瓦解。 如：澱粉及其衍生物,纖維素衍生物屬於此類崩散劑。 2. 溶脹作用： 崩散劑自身具有很強的吸水膨脹性,從而瓦解藥劑的結合力。 膨脹率是表示崩解劑的體積膨脹能力大小的重要指標,膨脹率越大,崩解效果越顯著。 優質崩解劑是指吸水溶脹度大於5 ml/ g 的崩散劑 如:羧甲基澱粉鈉(CMS - Na)，低 取代羥丙基纖維素(L - HPC)，Crospovidone，交聯羧甲基纖維素鈉(CCMC - Na) 等。 3. 潤濕熱： 有些藥物在水中溶解時產生熱,使片劑內部殘存的空氣膨脹， 促使藥劑崩解。 4. 產氣作用： 由於化學反應產生氣體的崩解劑。如在泡騰片中加入的枸櫞酸或酒石酸與碳酸鈉或碳酸 氫鈉遇水產生二氧化碳氣體，借助氣體的膨脹而使片劑崩解。 崩散劑加入藥劑之方式 1. 內加法： 崩散劑在造粒前加入，與黏合劑共存於顆粒中，一經崩解，便成粉粒，有利於溶出。 2. 外加法： 崩散劑加到經整粒後的乾顆粒中，此種情況崩散劑存於各顆粒間，因而水易於通透，崩 解迅速，但顆粒內無崩散劑，不易崩散成粉粒，溶出稍差。 3. 內－外加法： 將崩散劑分成兩份，一半按內加法加入，另一半按外加法加入。建議內加 50～75％， 外加 50～25%。此法集合前兩種方法之優點。 就崩散速度而言： 內加法＞內－外加法＞外加法。 就溶出速度而言： 內－外加法＞內加法＞外加法。 以下簡介藥廠常用之崩散劑: 羧甲基澱粉鈉(Sodium starch glycolate / CMS－Na) 1. 屬於低取代度馬鈴薯澱粉的衍生物 2. 吸水膨脹作用非常顯著,其吸水膨脹後膨脹率為原體積的200～300 倍,溶脹度 14. 8 ml/ g，是一種優良的崩解劑。 國外該產品的商品名為Primojel ,遇水後體積迅速膨脹,而粒子本身不破碎，特別適 合難溶性藥物的崩解。 3. 可用於混合直打與濕式造粒；用量一般為4 %～8 %。 4. 羧甲基澱粉鈉可改善顆粒的成形性,流動性,增加片劑的硬度而不影響片劑的崩解性, 可長期貯存而不影響其膨脹性,為提高片劑的品質發揮了較大的作用。 5. 配伍禁忌： 與抗壞血酸有配伍禁忌。 交聯羧甲基纖維素鈉(Croscarmellose sodium / CCMC－Na) 1. 白色,細顆粒裝粉末,國外商品名Ac-Di-Sol ,是CMC -Na 的交聯聚合物，其取代度約為 10 %。 2. 具有較大的吸濕性，但由於有交聯鍵的存在，故不溶於水。在水中能吸收數倍與其本身 重量的水膨脹而不溶解。 3. 具有良好的崩解作用和可壓性。在直接壓片中的用量約為5 %～10 %。 4. 配伍禁忌： 遇強氧化劑，強酸與強鹼會被氧化與水解。 低取代羥丙基纖維素(Low-Substituted Hydroxypropyl Cellulose / L - HPC) 1. 多孔性的白色不規則顆粒或粉末，具有較大表面積，使片劑易成型，又能加速其崩解和 增大崩解後顆粒分散度。 2. L - HPC 中羥丙基取代度高，在水中不溶解，但有強吸水性和溶脹性。毛糙結構與藥 粉和其他顆粒之間有較大的鑲嵌作用，使片劑黏度和硬度增大,可產生黏結和崩解雙重 作用。 3. 壓片時L -HPC 不僅起著崩解作用,而易於成形,片面光潔美觀,硬度較好,可提高藥片 內在品質，藥片在長期貯存過程中其崩解時限不影響 。 4. L-HPC一般於處方用量為 5～25% 5. 配伍禁忌： 會與鹼性物質發生反應。處方內若含鹼性物質，經長時間儲存後，崩散時間有可能延長 。 Crospovidone / PVPP 1. 為 1-ethenyl-2-pyrrolidinone homopolymer，白色粉末,流動性好 2. 在水和各種溶劑中均不溶，但能迅速溶脹，體積增加150 %至200 %。因為PVPP 具有 很高的毛細管活性和水合能力,能迅速將水吸收到藥片中,當內部壓力即溶脹力超過藥 片的強度,藥片便發生崩解,因而PVPP 常用作高效片劑崩解劑。 3. 一般處方用量為 2～5％。 4. 配伍禁忌： Crospovidone暴露在含水量高的環境中可與某些材料形成分子加合物。 微晶纖維素(Microcrystalline cellulose / MCC) 1. 具有海綿狀的多孔的管狀結構。 2. MCC 壓制的片劑硬度好，極易崩解。因為MCC 在加壓過程中呈塑性變形，加上毛細管 作用，水分極易滲入片內破壞微晶之間的氫鍵，促使片劑崩解。 3. MCC 可壓性好,且兼有粘合、助流等作用，適用於直接壓片法，但是由於它的溶脹性 很差,溶脹度為3.4 ml/ g 因此常與其他溶脹性強的輔料如低取代羥丙基纖維素(L -HPC ) 聯合使用。MCC 和L - HPC 的比例大約在9 :1 。聯合使用一起作為崩解劑可以提高 片子孔隙率，增強毛細管作用，使片子可以在少量水中快速崩解。 4. 一般處方用量為15～45%。 5. 配伍禁忌： 不能與對水分敏感之藥物使用。如：阿斯匹林，青黴素，維生素類等。 預膠化澱粉 (Pregelatinized sratch) 1. 用化學法或機械法將澱粉顆粒部份或全部破裂，只改變物理性質，而原有的化學結構 無變化。使澱粉具流動性，直接可壓性與自潤滑性。 2. 作為崩散劑，一般處方含量為5～10％。 -- 織田信長：「杜鵑不叫，我殺了牠！」 豐臣秀吉：「杜鵑不叫，我想辦法讓牠叫！」 德川家康：「杜鵑不叫，我等牠叫！」 Angus Tzeng：「杜鵑不叫，我自己叫！XD」 --

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