作者jaylee2901 ( ˋ(′o‵")ˊ )
看板KS95-309
標題[廢文] 原創廢文
時間Tue Jan 3 03:15:22 2012
藥理學定義
1. Pharmacology = pharmakon (藥或毒藥) + logia (研究)
藥物和毒藥是一體兩面,因為當劑量過高時藥物可能就變成毒藥。
2. Chemical substance interact with living substance
藥物是和生命系統作用的化學物質,作用對象不只人體,還有微生物、病毒、等
有生命系統的。臨床上,70%以上的藥物都是化學物質。
3. The science of materials used to prevent, diagnose and treat
diseases
藥理學是運用化學物質的科學特性來達到預防、診斷、治瞭疾病的目的。
4. The study of the interaction of chemical s with living s
ystems
藥理學是在研究化學物質與生命系統之間的作用關係。
藥理學從3方面討論: 藥物、病原體、人體
藥理學的四大部分:
1. Pharmaceutical process (藥劑)
探討藥物的劑型、給藥方式。
2. Pharmacokinetic process (藥物動力)
探討藥物的作用方式、藥物於體內的血中濃度、分佈、代謝等。
3. Pharmacodynamics process (藥效學)
探討藥物改變生理功能或生化反應等。如α-blocker 類藥物可阻斷體內血管上
α-receptor 造成血管擴張。
4. Pharmacotherapeutic process (藥物治瞭學)
探討藥物達成的治瞭效果,如上α-receptor可使血管擴張期臨床治瞭效果就是
使血壓下降。
以下會詳細敘述這四大部分:
Pharmaceutical process (藥劑學)
1. Dosage form (劑型)
如錠劑、膠囊、舌下錠等。
2. Routes of administration (給藥途徑)
如口服、注射等。
3. Dosage (劑量)
臨床實驗中,給藥後可使50%以上的生物有反應即為標準劑量。
藥物
1. Xenobiotics (xenos≒stranger)
藥物為外來物質。70%以上的藥物是由化學合成的
2. 本質(Nature)
(1) 物理與化學性質:
a. 固體(如aspirin)、液體(如 酒精、尼古丁)、氣體 (如N2O)
b. 電解質、非電解質
(2) 分子大小:
一般界於MW100-1000之間,因為比較容易通過細胞膜。
但也有例外,例如:Lithium(鋰鹽)。Alteplase (t-PA)
補充:
-- 藥物的分子量大於100MW才能具備有足夠的分子特異性,進而對recepter
的結合產生選擇。但如果分子量過大就不易進入人體,因此藥物多介於100MW~
1000MW的範圍
-- Lithium(鋰鹽):分子量最小,只有7,運用在精神科病人,如憂
鬱症或躁鬱症的用藥,但用多會有水腫情形
-- Alteplase (t-PA):分子量高達六萬,能抑制凝血,溶解血栓,適
用腦中風的病人
3. Drug’s shape receptor
(1) 藥物的化學結構與接受器的關係如同鎖匙一般,有專一性與選擇性。
(2) 構成藥物和接受體間有專一性和選擇性的因素為:
a. configuration(結構):由於鏡像分子 (chiral molecule )的旋光性不同,與
接受體的選擇性也不同,藥理效果也就不同。
b. structure-activity relationships(S.A.R.) :藥物的左旋與右旋會導致結構
的改變,使藥物對recepter的結合力就不同
→Carvedilol: 交感神經系統中有α、βrecepter,Carvedilol為一種非選擇
性的β-blocker
→Carvedilol 可抑制 β受體也可以抑制α受體。抑制α受體時,R(+)右旋性
藥物與S(-) 左旋性藥物差不多;但在抑制 β受體時,R(+)右旋性藥物的量必須較多
才能達到與S(-)左旋性藥物一樣的效果 ,因此此藥物為S(-)左旋性藥物效果較好。
→消旋性藥物雖然效果比左旋性藥物差一點,但因為生產容易所以一般量產還
是用消旋性藥物。
→Kd:當藥物在接受體上能達到50%的結合所需要的濃度。所以Kd越小表示用低
濃度的量就可和接受體有好的親和性,產生反應。
Pharmacokinetic process (藥物動力學 )
Body Drug ( 连 Prodrug ):藥物動力學是指身體對藥物的反應
※Prodrug(前驅藥):功能為讓真正有療效的藥物被吸收,到體内會被代謝成drug
討論藥物進入人體後,身體如何處置的過程,包括:
1. Absorption(吸收):藥物通過細胞膜,進入細胞起作用
2. Distribution(分布):經由血液運輸送至作用部位
3. Metabolism(代謝):藥物經由肝臟酵素分解、進行氧化還原反應、分解等。
未被分解的藥物送入作用部位
4. Excretion(排出):藥物經由作用過後由腎臟排出體外
˙Biodisposition:代謝(metabolism)和排泄(excretion)的過程
Pharmacokinetic principles(藥物動力學原則)
1. Permeation:藥物穿透細胞膜的能力,脂溶性好不好與分子量大小等都會影響
2. Fick’s law of diffusion:預測單位時間內穿過細胞膜的藥物分子量
3. Ionization of weak acids and weak bases:用Henderson-Hasselbalch
equation預測,胃、腸、腎小管不同部位之pH值不同,藥物吸收也不同。
Pharmacodynamic process (藥效學)
Drug Body:藥效學是指藥物如何影響人體的生理或生化機能,包含:
1. Pharmocological effect (藥理作用)
2. Mechanism of action (作用機轉):探討造成藥物作用的原理。
→例子:如使用血管擴張劑所造成的藥理作用(pharmocological effect)為血管擴張,
而療效作用(therapeutic effects)為血壓下降
Pharmacodynamic Principles(藥效作用的原則)
1. Types of drug-receptor interactions (藥物與接受體作用類型):
(1)藥物與受體間的作用力包括氫鍵、凡得瓦力或共價鍵,其中以共價鍵的結合能力最
強,作用時間也最久。
(2)藥物可分兩種:
a. agonist(致效劑):與接受體結合後會活化接受體的
b. antagonist (拮抗劑):結合後不會活化接受體,且會使agonist無法結到
上去
2. Duration of drug action(藥效維持時間)
從藥效作用開始至藥效消失的時間
MEC(Minimum Effective Concentration):最低的有效血中濃度
Onset of effect (起始時間):給藥後至血中濃度到達MEC所需的
時間
Duration (作用時間):藥物血中濃度超過MEC至血中濃度再次低
於MEC時所需 時間,當藥物與接受體結合
作用力為共價鍵,會使duration時間變長。
Therapeutic window (治療的安全窗口):治療的安全窗口越大,表
示該治療越安全
3. Receptors and inert binding site (接受體與無效的結合位置)
接受體上只有一個活化的位置,有很多其他的位置是藥物結合上去後是不會活
化接受體的,這些位置就稱為inert binding site
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