作者KSfish (隐身 才不会被缠住)
看板lostsleep
标题安眠药种类介绍
时间Tue Feb 8 08:24:43 2005
西方在19世纪末发展出一些安眠药而开启安眠药的广泛使用。在20世纪初,巴比妥盐类
(barbiturates)逐渐成为主要的安眠药物。西元1960年以後至今,在安全剂量范围、耐受
性、依赖上瘾性等方面皆优於巴比妥盐类的苯环镇静安眠药成为主流。然而苯环镇静安眠
药类如同巴比妥盐类仍有耐受性、依赖上瘾性、及多重副作用的问题。近十年的安眠药研
发除了发展短效型的苯环镇静安眠药,另也针对特定的苯环接受器合成新型非传统苯环类
的安眠药,例如在台湾已使用的短效型苯环镇静安眠药类的酣乐欣(triazolam, 商标名
Halcion) 及非苯环镇静安眠药类的Stilnox (zolpidem, 在美国之商标名Ambien)。
巴比妥盐类是中枢神经抑制剂,会造成中枢神经系统的全面性抑制。其安全剂量范围小,
易过量产生昏迷。其次,巴比妥盐类也是呼吸系统的抑制剂。巴比妥盐类若与酒精同时服
用,很容易导致昏迷甚至死亡。
苯环镇静安眠药类的促睡有效性好,安全性高,虽有耐受性但较巴比妥盐类轻微。服用苯
环镇静安眠药类需考量其剂量、作用时间长短、及副作用。苯环镇静安眠药类的剂量增加
到一定量时,其缩短睡眠潜伏期的效果即不会再随剂量而变;此时再加高剂量,并无助於
促眠效果,反而增加随後的副作用。若要延长促眠效果,则可以选择长效型药品。使用苯
环镇静安眠药时需注意其副作用、药效时间、及停药问题。副作用是可能引起服药後几小
时内记忆变差的前行性失忆(anterograde amnesia)情况,及使得清醒相关的行为表现变
差;药效时间方面如是否过长而有残留效果,以致於影响白天觉醒度;停药问题方面如停
药後的失眠回弹。短效的安眠药较长效型易有停药後失眠回弹现象,因此长期服用短效安
眠药後应以剂量渐减方式停药。此外,许多苯环镇静安眠药会改变睡眠的结构,常见的改
变是减少阶段一睡眠、促进阶段二睡眠、抑制慢波睡眠、抑制速眼动睡眠。顺便一提,酒
精的作用也是促进浅睡,抑制速眼动睡眠。
西元1980年代末发展出主要作用於苯环接受器第一型的非苯环类安眠药,如zolpidem及
zolpiclone (商标名Imovane)。这两种药品结构分属两类,但都具药效快促睡效果佳、药
效短无白天残留效果、无失忆副作用、无停药後失眠回弹现象、无耐受性且依赖性较苯环
镇静安眠药弱、较不影响睡眠结构。近期发展的另一类非苯环安眠药zaleplon (商标名
Sonata)更强调其促睡作用快速且短暂而不易有白天残留效果。由此这些新型的安眠药是
否适合长期服用还未有定论,因此目前它们也如同传统苯环类安眠药只适合遵医嘱短期服
用。
除了上述皆作用於抑制性神经传导素GABA (gamma-aminobutyric acid)接受器的巴比妥盐
及苯环或非苯环安眠药外,其他药物也直接或间接作用於控制睡眠机转的其他神经传导素
接受器而有促眠效果,如三环抗忧郁剂、抗组织胺药物等。忧郁症常有失眠现象,而抗忧
郁剂也常有促睡效果;不过一些新型的抗忧郁剂反而会引起失眠。抗组织胺药物可因抑制
过敏、鼻塞等干扰睡眠的刺激因素而助眠,但其本身若可进入脑内而抑制组织胺接受器,
也可直接促进睡眠。此外,常用之抗组织胺药也具有抗乙醯胆硷的作用,这也是另一抑制
清醒的可能作用机转。由於这些药物的主要作用并非在睡眠方面,因此使用於睡眠治疗前
需做审慎的评估。
褪黑激素是由大脑内松果腺所制造的内分泌激素。褪黑激素对於长期失眠患者似乎具有改
善其睡眠的效果;然而因其具有调节日夜节奏的作用,并不清楚其改善失眠的真正机转。
褪黑激素对於因日夜周期相位改变导致的失眠问题解决也有帮助,然而服用的时间是是否
有疗效的关键之一;因此在服用前应先评估目前的日夜周期相位,再依此决定服用褪黑激
素时间。
酒精虽如同GABA接受器作用剂具有帮助入睡效果,但其代谢物乙醛却会促使後半夜易醒而
失眠。服用酒精容易上瘾且突然停用的戒断症状很严重,因此,切不可以服用酒精来解决
长期失眠的困扰。
http://psyultra.psy.ccu.edu.tw/sleep/sm92/ch5-2.html
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