据统计全台湾约有200万以上的民众饱受失眠的困扰，也就是平均每10人就有一人有睡眠 障碍的问题。失眠是一种症状，原因可能是多重的，包括了入睡困难(睡不着)、睡眠中断 、清晨早醒、日间过眠(睡不饱)，深深的困扰着一般民众，找出原因治疗病因才有机会提 供适当的治疗。 　　被用来治疗失眠的药物，苯环类(benzodiazepines，BZD)是使用最广的一类药品，可 以有效的降低病人的焦虑、紧张，克服睡眠障碍，它对抗焦虑、失眠或是其他身心疾患的 帮忙，可以说是功不可没。监於传统安眠药副作用太多，使得非苯环类 (Non-benzodiazepines)的安眠药逐渐成为用药的趋势。 　　在1980年代末发展出主要作用於苯环接受器第一型的非苯环类安眠药，zolpidem (stilnoxR)，具有药效快，促睡效果佳，药效短，无白天残留效果，无失忆副作用，无停 药後失眠回弹现象，无耐受性且依赖性较苯环镇静药成瘾性也较小。zolpidem并不属於 benzodiazepines，是属於imidazopyridine的衍生物，与BZD具有相似的GABA调节功能， 但却显示较少的依赖性，禁断现象和反弹性失眠，适用於短期治疗失眠症。 　　Benzodiazepines(BZD)的受体有BZD1和BZD2，BZD1作用在大脑，主要负责镇静作用， 而BZD2作用在大脑，主要是负责认知、记忆、精神运动功能的区域。zolpidem结构上与传 统的安眠药不同，它与位於小脑与大脑皮层的benzodiazepines omega 1接受器结合，这 些接受器不存在於脊髓与周边组织，与benzodiazepines不同，zolpidem并没有明显的肌 肉松弛功能、抗癫痫活性、或是抗焦虑作用，它仅是一个极强的镇静剂。由於对BZD1接受 器有较高的选择性，能快速的诱导入睡，会增加深度睡眠的时间而不会影响快速动眼时期 ，少有镇静作用，可以避免改变正常睡眠型态。 　　Zolpidem口服後，在胃肠道内会被迅速吸收，催眠作用约在半小时内产生，二到三小 时内，就会达到药物浓度巅峰，排除半衰期短只有2.5小时，因为有肝脏首渡效应，所以 生体可用率约为70％，蛋白质结合率为92％，作用时间可以维持6个小时。 　　Zolpidem主要由肝脏代谢，且无活性代谢物，代谢後迅速从肾脏排出体外，连续给药 并不会蓄积。在肝肾功能不良病人或是与其它中枢神经抑制剂服用时，剂量应减半。 zolpidem每一锭为10mg，65岁以下成人，睡前一颗；65岁以上成人，睡前半颗。 　　Zolpidem与benzodiazepines安眠药、镇静抗忧郁剂(trazodone)、OTC药物 (doxylamine)的比较试验，显示对失眠患者的安眠起始作用，zolpidem的疗效与之相当或 甚至比较优异。而且与benzodiazepines比较，zolpidem对失眠患者或健康人的睡眠结构( 特别是REM睡眠)以及认知功能影响很低，zolpidem能保留或有倾向增加能够恢复体力之第 三、四阶段睡眠。正常女性於夜晚服用zolpidem不会改变日节律的内分泌标的物，不会影 响生长激素的分泌，所以能增进睡眠型态突然转变之适应性(轮班、飞越时差)。 　　Steens等人研究报告，在23个长期失眠和轻微慢性阻塞性肺疾病(COPD)的病人，接受 安慰剂，triazolam 0.25mg，zolpidem 5mg，zolpidem 10mg，使用double-blind， randomized，single-dose，crossover的试验，对动脉血氧饱和度，apnoea-hypopnoea index，或心跳速率没有影响。然而，在一些病人可能有呼吸方面的不良反应。因此，在 失眠和轻到中度慢性阻塞性肺疾病的病人，使用低到中度剂量的zolpidem是安全和有效的 ，当镇静安眠药使用在一些特殊的病人，如严重的慢性阻塞性肺疾病，仍需要额外的注意 。 　　在比较性研究中，zolpidem的疗效与benzodiazepines相当，包括triazolam、 flunitrazepam与flurazepam。但zolpidem优於benzodiazepine之处为，不会产生耐受性 、戒断现象，也比较不会有滥用倾向。 　　Zolpidem的副作用发生少，主要是出现在中枢神经与胃肠道，最常见的副作用是头昏 (2%)、晕眩 (1%)、腹泻（1%）随着年龄及剂量的增加，副作用的发生机率愈高。 　　使用剂量如果不超过10mg，停药时几乎没有见到记忆力变差或反弹性失眠情形，但如 同其他镇静安眠药，还是应该告知病人，开车或需要从事警觉性工作时，仍应小心。 　　Zolpidem禁用於阻塞性睡眠中止(obstructive sleep apnea)、呼吸抑制或衰竭、严 重肝病与重症肌无力。 　　Zolpidem是经由肝脏CYP3A4的酵素代谢，与抗凝血剂(warfarin)、抑制胃酸分泌药物 (cimetidine)、(ranitidine)使用、抗精神病药物并用，没有明显的交互作用。Zolpidem 与其它的中枢神经抑制剂一起使用，例如酒精，有加强的作用。 　　大多数的benzodiazepines怀孕用药分级为“D”级或“X”级，但是zolpidem的怀孕 级数为“B”(无证据显示具有危险性) ，它也是目前怀孕用药分级制度里最安全的镇静安 眠药。不过，因为微量的药品会进入乳汁，所以亲自喂奶的母亲不建议服用zolpidem。 　　理想的安眠药，应是能有效的降低难入睡者的睡眠潜伏期，而入睡後不会改变正常的 睡眠周期型态，且醒来後能迅速恢复警觉性。 　　Zolpidem结构上与传统的安眠药不同，而且有独特的神经药理性质，造成的睡眠与生 理性的睡眠相似，对於成年人与老人来说很安全，对失眠者药物使用上倒不失为较佳的选 择，可说是安眠药的一大进步。服用安眠药，最好采取“有需要时才用”，让失眠者的用 药更方便、更安心。 http://www.zx.gov.tw/phr/phr026.htm -- 感谢这世界对不同思想的容忍 --

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