http://www.ssninfo.gov.cn/NewView.asp?id=39949 植食性?類在世界各地的農作物上都有發現，具有體積小、繁殖快、適應性強以及易產生 抗藥性等特點，是公認的很難防治的有害生物群落。目前中國的農藥市場上所用的殺?劑 大多依賴進口，進口殺?劑的費用占總進口農藥費用的88.8%。而且?類對作物造成的損失 ，在過去30年有了明顯的增加。主要原因是密集的單一栽培和使用非專一性殺蟲劑。其次 是由於?類1個世代的生長時間較短，對原有殺?劑能迅速產生抗性。這些殺蟲劑往往殺?活 性並不高，在殺死?類的同時也消滅了?類天敵。目前，化學農藥的3R問題即殘留（ Residue）、抗性（Resistance）及害蟲再猖獗（Resurgence）普遍受到人們的關注，人 類對農藥的認識也越來越深刻，農藥的使用並不注重殺死害蟲，而是更注重調節。因此， 使用專性殺?劑成為防治植食性?類的主要措施，殺?劑的發展必然朝著高效、廣譜、低毒 、安全的生物農藥及昆蟲激素型農藥方向發展，滿足市場的需求。在植物源殺?劑的研究 方面，國內外不少學者作了大量的工作，但對於研究綜述還尚未見報道。現就近年來植物 源殺?劑的研究工作做一總結，為天然殺?活性物質的開發和應用研究提供參考。 　　一、殺?活性成分 　　據Ahmed 1985年的資料，全世界已報道過1600多種具有控制有害生物的高等植物，其 中具有殺蟲活性的1005種，殺?活性的39種。 　　1.粗提物 　　紫莖澤蘭提取液（採用蒸餾法提取紫莖澤蘭浸膏，其有效成分為98.5%）田間防治柑 桔全爪?表現殺卵效果好、持效期長、對天敵安全等特點。其中越冬卵初孵化期的校正死 亡率為41.29%，孵化前期為52.33%，噴藥適期為桔全爪?越冬卵的孵化盛期，校正死亡率 達57.36%，持效期長達1~2月。 　　益母草甲醇抽提物主要成分為神經性毒劑，對柑桔全爪?的LC50為18.75 mg/kg，田間 小區試驗藥效以後3d為最高，100mg/kg噴霧效果達80.8%，而捕食?的減退率為48%。 　　駱駝蓬乙醇粗提液對植食性?類如山楂葉?、麥巖?、果苔?、截形葉?有很強的觸殺活 性，死?體表明顯皺縮，變成深紫色，若用5mg/ml藥液處理，則體壁和卵殼普遍破裂成片 狀，內含物外瀉。 　　瑞香科植物瑞香狼毒（Stellera chamaejasme L.）石油醚和氯仿提取物對山楂葉? 均有很強的觸殺、內吸活性，觸殺活性的LC50分別為9.233 mg植物干粉/ml和8.3972 mg植 物干粉/ml；用1mg植物干粉/ml內吸處理山楂葉?後，24 h校正死亡率分別為100%和88%。 用瑞香狼毒氯仿提取物內吸處理後，?體內蛋白?活性有所激活；谷胱甘?-S轉移?活性顯著 增加；酯?同功?內吸處理後有所激活，觸殺處理後活性又受到一定程度的抑制。 　　另外，傘形科植物毒參（Conium maculatum)葉對柑橘全爪?有拒食作用。胡椒科植 物胡椒（Piper nigrum),藜科植物無葉假木賊（Anabasis），大戟科植物蓖麻（Ricinus communis）的葉子和種子，翠雀屬植物（Delphinium Staphisagria）種子等都對?類有一 定的毒殺作用。 　　2. 生物鹼類 　　生物鹼是一類重要的天然有機化合物，廣泛分佈於植物界，具有明顯的生理活性，對 原生質甚至對產生它的細胞也有毒害作用，植物要避免自身受損就需將生物鹼加以貯藏。 許多植物源殺?劑的有效成分都是生物鹼。 　　茄科植物煙草中提取的煙鹼（nicotine）具有擊倒力強、藥效較長的特點，煙鹼對山 楂葉?、麥長腿紅蜘蛛室內測定有較強的毒殺力，0.06%的硫酸煙鹼對山楂葉?的LC50為 27.49mg/kg，而大田藥效也表明，0.06%的硫酸煙鹼24 h、72 h校正藥效山楂葉?分別為 90.86%和91.23%。目前，國內已有數家公司投入生產，其中杭州威爾達化工有限公司和內 蒙古自治區赤峰農藥廠生產的30%茶皂素·煙鹼水劑和1.2%煙·參鹼乳油對?類有顯著的毒 殺作用。 　　苦參（Sophora flavescens）是一種重要的殺蟲植物。《中國土農藥志》記載，苦參 成分含金雀花鹼和苦參鹼，能防治蔬菜、果樹害蟲、棉紅蜘蛛等。苦參鹼水劑1號500倍液 和2號800倍液對茶樹?類的田間防治效果比生物農藥天霸800倍液89.1%的防效分別高出2.1 個和0.8個百分點。 　　苦豆子（Sophora alopecdroides）中含有苦豆子生物鹼，《新疆植被及其利用》一 書記載可殺滅蚜蟲、紅蜘蛛等。姜雙林等研究表明，苦豆子總生物鹼對?類有明顯的毒殺 作用，對?類的生物活性大小依次為麥長腿紅蜘蛛>硃砂葉?>山楂葉?，LC50分別為509.86 mg/L，617.38mg/L和 698.47mg/L。 　　Latif等（1989）發現，澳洲密茱萸（Dinosperma erythrococca）乙醇提取物對二點 葉?有一定的生物活性。經活性跟蹤，分離鑒定出5種異丁基?胺。 　　3. 檸檬素類 　　檸檬素類化合物殺蟲譜廣，生物活性多樣，充分發揮了化學農藥不可替代的作用。主 要分佈於楝科（Meliaceae）、芸香科（Rutaceae）、苦木科（Simaroubaceae）等植物中 。 　　代表植物當屬印楝，其活性成分——印楝素，是目前研究最多的植物殺蟲活性成分。 華南農業大學用1.4%印楝油乳劑噴霧，對柑橘紅蜘蛛校正死亡率達91.3%~99.0%，而且對 捕食性紅蜘蛛及一種植食性?的主要天敵——智利小鈍綏?安全。同屬楝科的植物苦楝和川 楝在我國有廣泛分佈，研究發現，0.5%的苦楝油和0.5%的川楝油噴霧防治柑橘紅蜘蛛，施 藥1d後蟲口校正減退率分別為98.6%和97.8%，7d後為 97.3%和 90.0%，15d後為94.2%和 90.0%。張蓮君等（1988）用苦楝油和20%三氯殺?醇1:1混用後，2000倍液對柑橘全爪?的 防治效果與1000倍三氯殺?醇相當，且對捕食性?類安全，具體原因，主要是害?和捕食性? 類的氣門構造差異引起的。 　　4. 黃酮類 　　黃酮類化合物廣泛存在於自然界，具有多種生理功能和藥用價值，在作為殺蟲殺?劑 方面，其獨特的穩定性顯示了廣泛的應用價值。 　　魚籐是3大傳統殺蟲植物之一，其煤油浸出液防治柑橘紅蜘蛛效果最好。而主要成分 魚籐酮殺蟲譜廣，可防治800餘種害蟲，對蚜蟲、菜粉蝶、柑橘紅蜘蛛等害蟲有優良的防 治效果。近年來，魚籐酮與化學藥劑的混用已被國內外學者廣泛關注。莫美華（1991）研 究了魚籐酮與氰戊菊酯（4:1）及魚籐酮與氯氰菊酯（4:1）混劑對柑橘全爪?的防效，結 果表明，兩者對柑橘全爪?的活性很高，2種混劑以50μg/L噴霧處理，4d後死亡率可達 99.63%和90.18%，16d後校正死亡率仍達88.18%和91.47%，顯示了其良好的應用前景。 　　許美娟和管致和（1993）從番茄中分離出一種黃酮類化合物——蘆丁，對截形葉?雌 成?的 LC50為 94.00μg/g。 　　5. 植物精油 　　精油是從植物中提取的具有特殊香味的一類物質。它所釋放出的化學信息對昆蟲和? 類主要有引誘、熏蒸、忌避、殺卵和抑制生長發育、干擾蟲體的水分代謝等作用。 　　Lee等（1997）研究了植物精油中34種單?對二點葉?的生物活性，表明大多數單?在高 濃度情況下對二點葉?有致死作用，特別是頁蒿、孟烯二醇和松油烯-4-醇。 　　方纔君等（1997）測定了 26種植物精油在 5 mg/L濃度下熏蒸硃砂葉?的效果，結果 發現，冬青油、香茅油、山蒼子油、茴香油、熏衣草油、薄荷油、玳玳果油、樟腦油、香 菊油、巴甘檬葉油等10種植物精油熏殺 24 h，硃砂葉?的死亡率達100%。其中冬青油、香 茅油、薄荷油的LC50分別為0.2894mg/L，0.3668 mg/L，0.3479 mg/L，而且冬青油和香茅 油合用顯示出明顯的增效作用，毒力比率為1.25~1.43。Mansour（1986）測定的 14種唇 形科植物精油在48 h內對硃砂葉?有殺死和忌避作用，並且使成蟲產卵量減少，7d後仍有 活性。最有效的精油存在於7種唇形科植物中，有的EC50達到0.09%~2.2%。 　　Calderone等（1997）研究發現，麝香、草腦與桉葉素、香草醛及沉香醇以1:1混合後 ，對蜜蜂的寄生性?類武氏蜂?和大蜂?有較強的生物活性。 　　6. 其他 　　除上述化合物外，植物體內還有許多具有生物活性的成分，如植物源光活化殺蟲毒素 、倍半?類、二?類、植物源昆蟲激素類、番荔枝內酯類等。 　　四氫?喃脂肪酸內酯，如asimicin annonin和neoannonin是番茄科殺蟲植物番荔枝（ Annona sguamosa）和巴婆（Asimina trioba）的主要有效成分。這些化合物對棉紅蜘蛛 有強烈的致死作用。四氫?喃脂肪酸內酯是呼吸毒劑，抑制電子傳遞鏈在NADH和輔?Q之間 的電子傳遞。 　　唇形科植物葡萄筋骨草（Ajuga reptans L.）、日本筋骨草（Ajuga nipponensis Makino）、九味一枝蒿（Ajuga remota Benth）和紫背金盤（A.nipponensis）中發現了 為數眾多的類似二?類化合物，對墨西哥瓢蟲和棉紅蜘蛛有拒食作用和保幼激素活性。 　　蠅子草屬植物Silene brachuica的甲醇提取物中含有植物源蛻皮激素，能使棉葉?產 卵量減少，孵化出的若蟲壽命明顯縮短。 　　二、討論 　　殺?劑主要是指只能殺?而不能殺蟲，或以殺?為主的農藥。國際上初期使用的農業殺? 劑主要是硫磺粉及其多硫化合物之類的無機化合物以及礦油（主要是機油）乳劑。在我國 還有用麵粉糊來防治作物?的。1944年美國施多福公司開發出只有殺?作用的一氯殺??。此 後專用殺?劑的發展較快，新品種不斷出現。進入20世紀50年代，高效有機殺蟲劑紛紛出 現，直至超高效的菊酯類殺蟲劑問世，帶動了殺?劑從低效的無機化合物走向了高效有機 化合物的行列。 　　縱觀目前的殺?劑農藥品種，常用的殺?劑大都是神經毒劑和幾丁質抑制劑，對哺乳動 物的毒性不容忽視，專性殺?劑很少，殺?譜廣、速效性和持效性較優良、不易產生抗性、 對農作物安全的品種也很少。有的殺?劑只對害?生活史的某一生長階段有效，有的甚至僅 能殺卵。因此新型、高效、廣譜、安全殺?劑的開發研製還有大量的工作要做。而且值得 在殺?劑開發中加以重視的一點是，研製成功的新的殺?劑的化學結構在一個時期內似乎有 一定的傾向性（這也許是商業利潤所不可避免的一種傾向）。這種結構上的近似是否加速 了?類對某一類殺?劑出現交互抗性。如有機氯系統的殺?劑差不多都在20世紀50年代前及 10多年的時間內出現；又如20世紀80年代出現的氮雜環系列殺?劑，這是當前十分引人注 目的殺?劑，雖然其結構上有一定的不同，但氮雜環在每個殺?劑結構式中都存在。 　　因此開發高效、長效、廣譜、對環境污染少、對天敵傷害小、對害?的各個生活階段 皆有效且不易產生抗性的安全新型殺?劑，也是當務之急。 　　研究殺?劑的作用機理並設計完全新型的化學結構的先導化合物，仍是尋找全新的或 高效殺?劑的主要途徑。一個理想的殺?劑，最好具有殺卵作用，並有較長的殘效，足以防 治整個變態期間的?。通常，對一種藥劑產生抗性的?，對具有同樣作用機制的其他化合物 也會有抗藥性。所以，更高的要求是開發具有不同作用機制的新型化合物。從長遠來看， 殺?劑的研製開發正朝著非殺生性（昆蟲激素）新化合物及生物型化合物發展，以解決它 們對動物的毒性、對環境的污染、害?發生抗藥性的問題。因此殺?劑的發展必然是朝著高 效、廣譜、低毒、安全的生物農藥及昆蟲激素型農藥方向發展，滿足市場的需求。植物源 害蟲防治劑具有對害蟲作用譜廣、對天敵干擾少、對脊椎動物沒有明顯的毒性、在環境中 降解迅速、資源豐富、可再生等優點，而且自然界許多植物中含有殺?活性物質，使用植 物提取物的粗製品直接防治?類，或者明確其活性物質結構，化學模擬合成，對於殺?劑的 研究開發和植物的綜合利用具有重要的意義。 -- 孤獨是卓越心靈的命運 --

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