大家好，这里我写一些关於HRT上的心得 ＊注意：若自行用药绝对要定期验血，最好有固定的医生监督, 并遵守医嘱。 (内容大部分整理学术论文，wiki与Dr. Will Powers跨性别临床治疗研究) 首先, 大部分医生都是开Estradiol valerate，EV(益斯得 Estrade) 和 Cyproterone acetate，CPA （安得卡 Androcur）。 大部分的Testosterone，T (睾酮)，都可以透过Estradiol，E2（雌二醇）和 Progesterone，P4（黄体素）反馈脑下垂体前叶停止分泌 FSH (促卵泡激素) 和 LH (黄体成长素)，因此造成睾丸性腺不再生产T，达到压制的目的 。 先谈安得卡，化学结构为合成黄体素(Progestogen)的一种，半衰期长(最低约2天)，所以 每天吃容易造成血液循环的黄体素过高， 肝毒性(Liver toxicity)的结果易产生肝胆疾病(Hepatobiliary diseases)，此机率 >=10%，和低机率的脑膜瘤（Meningioma） ，催乳素瘤(Prolactinoma)，高泌乳素血症（Hyperprolactinemia）与血栓（Blood clots）。 以上说明安得卡，尽量低剂量进行，但它也是黄体素一种，黄体素可能可以帮助乳房发育 ，国外药剂学已经建议将每日剂量50mg~100mg， 降低为25mg~50mg，即每日半颗即可，有临床论文指出，每天5~10mg就足以压制T 50％以 上，所以建议每日不超过12.5mg(1/4颗)， 也有文献指出1mg的CPA剂量就足以刺激子宫内膜分化，所以12.5mg仍然是超生理水平的剂 量。 再来说说E2，本身就是自然中活性最强的雌激素和强力促性腺激素（antigonadotropins ），临床文献指出最高可压制T 95%，相对於CPA只有70％， 且需要非常高的剂量(每日100mg~300mg)，这大幅度增加肝毒性和肿瘤风险，因此尽量避 免使用高剂量CPA。 以上可归纳，可尝试采用Estrogen monotherapy，即使用单方雌激素治疗与压制T，只要 足够高的E2，临床文献指出约200~300pg/mL， 可压制T至<50ng/dl，为正常女性范围，这时候讲讲口服(Oral administration)，舌下（ Sublingual administration） 和颊部（Buccal administration）给药的差异。 根据临床文献，口服的生物利用度（bioavailability）很低约5％，因大部分E2被肝脏首 过代谢（First-pass effect）成为活性很低的estrone，E1(雌酮), 也会让肝脏大幅度制造性荷尔蒙结合球蛋白sex hormone binding globulin(SHBG)，此蛋 白会结合游离的雌二醇（Free estradiol）， 因而大幅度降低生物可利用程度。 相较口服，舌下和颊部给药可以大量避免肝脏首过代谢，文献指出几乎所有的Estradiol valerate制剂已都被微粒化（micronized）， 而Estrade益斯得也是被微粒化，所以可以在舌下/颊部使用。 透过黏膜进入血液循环後 ，EV会马上被裂解形成具有生物活性的E2， 因此生物利用度大幅度提升到25％，这里推荐使用颊部给药是因为给药时间长，约2小时 ～3小时溶解，但比起舌下给药快速溶解(< 30分)， 可大幅度降低E2峰值(Peak)和不舒适感，维持较稳定的E2浓度水平。 最後给出我的药单, 实行约1个月。 安得卡: 每周四五六日早上1/4颗(口服)， 一周为周期当P4吃，一周1颗 50mg，看了验血报告会 再降低CPA天数。 益斯得: 每天每隔8小时2颗(颊部)，一天共6颗，即12mg，将维持以防Ｔ再度升高。 验血结果： 半夜12点吃最後一剂，早上10点验血，间隔10小时, 当日为礼拜三, 已有2天未吃CPA的间 隔 E2: 334.0 pg/ml 滤泡期: 12.4-233 排卵期: 41-398 黄体期: 22.3-341 停经女性: < 138 男性:11.3-43.2 T: 2.6 ng/dl 男性:249-836 女性:8.4-48.1 其他照医生做的生化检查都正常值。 最後建议T可以尽量不要趋近於0，可避免更年期症状和贫血体力不适感。 有问题可以发问，尽所能给出答案，但仍需听取医生建议。 --

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