作者pharmawind (Pharma Wind)
看板pharmacist
标题HMG-CoA Reductase Inhibitors HS/QD
时间Sat Apr 10 00:07:21 2010
原文恕删,以下抛砖引玉简介一下HMG-CoA Reductase Inhibitor的用药建议
Atorvastatin Fluvastatin Pravastatin Rosuvastatin Simvastatin
商品名 Lipitor Lescol Mevalotin Crestor Zocor
IR XR
与食物并服的影响
吸收速率 ↓ ↓ ↓ - ↓ 无说明
吸收率 ↓9% - - - - 无说明
Oral BA - - ↑ ↓ - 无说明
临床疗效 NS NS NS NS NS
*NS: No Significant
Atorvastatin Fluvastatin Pravastatin Rosuvastatin Simvastatin
商品名 Lipitor Lescol Mevalotin Crestor Zocor
IR XR
服药时间的影响
PK 於早晨给药会 无说明 无说明 无说明 无说明
较快达到Tmax
临床疗效 NS 无说明 无说明 无说明 无说明
代谢Enz. CYP3A4
CYP2C9 (75%) Sulfation CYP2C9 (10%) CYP3A4
Inhibits. CYP3A4 CYP2C9 CYP2C9,2D6,3A4 - CYP2C8,2C9,2D6
(weak) (moderate) (weak) (weak)
建议
服药时间
不拘 QN/HS
不拘 QN/HS
不拘 QN
随餐/空腹 均可 均可 均可 均可 均可 均可
** Lescol XR主要还是因为剂型设计的关系(control release),一天之中都
可以有蛮高的浓度,所以哪时候吃都无妨。
*** Atorvastatin与Rosuvastatin是较新的两个品项,因half-life和duration
都比较长,所以也较不受服药时间限制而以QD服用。
Atrovastatin (Lipitor®)
食物:与食物并服时,吸收速率下降25%,吸收率约下降9%,但不影响临床药效。
时间:傍晚投药的Tmax会较早晨投药延迟57%,Cmax与AUC约降低30%,但临床疗效
上并无显着差异。
Fluvastatin (Lescol®)
食物:与高脂食物并服时之Tmax约为空腹时的3-4倍(Tmax空腹约3小时,Tmax高脂
食物餐後约6小时),并降低吸收速率约50-70%,但临床疗效并无影响。高
脂饮时会增加Lescol XL®约50%的生体可用率。
时间:Micromedex与仿单中并无比较数据,仅建议Lescol可在晚上或睡前服用;
Lescol XL®可以在一天当中任何时间使用。
Pravastatin (Mevalotin®)
食物:食物会下降Pravastatin的生体可用率,但临床疗效并无影响。
时间:Micromedex与仿单中并无比较数据,仅建议於晚上或睡前服用较佳。
Rosuvastatin (Crestor®)
食物:与食物并服虽然会使吸收速率降低20%左右,但对吸收程度并无影响。
时间:仿单显示Crestor®血浆浓度不会因为在早上或晚上投药而有差别。
Micromedex无相关记录。
注意事项:如需并服铝或镁的制酸剂时,须於服用Crestor®後至少2小时才能服用
制酸剂。
Simvastatin (Simvatin®, Zocor®)
食物:Micromedex与仿单中并无比较数据及描述。
时间:Micromedex与仿单中并无比较数据,仅建议晚上服用效果较佳。
Reference: Micromedex
Drug Information Handbook 18th ed.
仿单
以上小小分享,有错敬请各位不吝指正。
谢谢
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1F:推 DM1984:有看有推 04/10 00:45
2F:推 MikeFreeway:这个好! 04/10 00:50
3F:→ MikeFreeway:其实发药的时候也没在建议病人晚上吃比较好啦XD 04/10 00:51
4F:→ MikeFreeway:不过会注意病人如果用药多,一起吃的顺从性比较高。 04/10 00:52
5F:推 paulyang5054:请问一下哪里可以查到仿单的资料阿? <是找药局里?> 04/10 03:05
6F:推 jerrylin:中央健保局 04/10 04:00
7F:→ pharmawind:我是去医院找这五种药的仿单出来看的 XD 04/10 10:35
8F:推 jaguarccu:代谢的酵素与可以写一下~大部分都CYP3A4~Lescol是2C9 04/10 17:38
9F:→ jaguarccu:的样子~忘了~前一阵子有看到相关的一些比较 04/10 17:39
应J大要求~ 附上代谢资讯~ ^^
※ 编辑: pharmawind 来自: 140.128.67.249 (04/10 20:23)
10F:推 aaucysg:有看有推 04/11 14:33
11F:推 leo0910:很用心~感谢分享 04/13 21:11
12F:推 gogo:不好意思 可请问有Crestor不可与制酸剂并服的原因吗? 04/14 12:14
13F:推 rommel046:感谢分享。 04/21 10:33