期末考药理张老师部分的药物表出来了... 请感谢杨芷欣、朱佩华、林懿双、王勤元、何础袁、杨宗璿吧 一、影响catecholamine α-methynorepinephrine：假的NE原料，使无法制作正确的NT，效果下降。 α-methyldopa：假的DA原料，使无法制作正确的NT，效果下降。 α-methyl-para-tyrosine：抑制tyrosine hydroxylase，减少DA的合成。 Reserpine：抑制catecholamine的储存，导致被用尽。在人可治疗高血压与心理疾病 Tyramine：增加catecholamine的释放，导致被用尽。 Brethylium：抑制NE从储存泡中释放，减少神经末梢的catecolamine释放。 Pargyline：抑制MAO，导致catecholamine的作用增加。 Cocaine：抑制NE的reuptake，且对於由ventral tegmental area(VTA)所释放的DA可抑制 reuptake。 Imipramine：抑制NE的reuptake。 Desmethylimipramine：抑制NE的reuptake。 二、影响α、β Xylazine：选择性的α2 agonist，肌肉松弛，镇定止痛，心跳血压下降。 Ergot alkaloids：α-adrenergic blocker，造成局部缺血，与Epi功能相反，且有呼吸 抑制。 Dichloroisoproterenol：非特异性的β-blocker，活性以左旋较高。 Phentolamine：合成nonselective竞争性的α-blocker，血管舒张，之後增加心跳活动力 ，产生反射性高血压。 Tolazaline：合成竞争性的α-blocker，血管舒张，之後产生反射性高血压，生物可用性 低。 Phenoxybenzamine：合成非竞争性的α-blocker，血管舒张，之後增加心跳活动力，产生 反射性高血压。 Haloalkylamine：合成α-blocker，生物可用性低。 Imidazole：合成α-blocker，生物可用性低。 Prazosin：选择性的α1-blocker，抗高血压，以及血管的舒张。 Yohimbine：选择性的α2-blocker，用於Xylazine的过量中毒。 Rauwolscine：选择性的α2-blocker，用於Xylazine的过量中毒。 Metaprolol：β1的antagonist。 三、影响ACh 4-aminopyridine：增加神经ACh释放，改善河豚毒素造成之心跳呼吸抑制。 Polymycin：麻醉後至苏醒前，减少ACh释放，使肌肉终板不敏感，机制不明，但在一般剂 量下不会有反应。 Lincomycin：麻醉後至苏醒前，减少ACh释放，使肌肉终板不敏感，机制不明，但在一般 剂量下不会有反应。 Hemicholinium：Choline可藉与钠离子协同运输，进入神经细胞内。此步骤会被 Hemicholium抑制，可减少ACh释放。 Triethylcholine：抑制ACh的合成。 Local anesthesia：局部麻醉剂，抑制钠钾离子的channel，降低ACh的释放。 Tetrodotoxin：河豚毒素，可降低钠离子通道的通透性，降低ACh的释放。 Saxitoxin：可降低钠离子通道的通透性，降低ACh的释放。 Botulinum toxin：抑制钙离子通道，降低ACh的释放。 Mg2+：与钙离子竞争通道，降低ACh的释放。 Aminoglycoside： A.影响钙离子通道，降低ACh的释放。 B.与ACh的receptor竞争性结合的blocker。 四、N或M receptor的agonist Carbachol：人工合成cholinergic agonist，活化M&N receptor，不易被AChE水解，GI、 膀胱、眼睛作用效果较好，会造成马流汗，有diffuse sympathomimetic effect；SC，帮助肠胃蠕动(治疗积粪、胃无力)，减少死产(帮助子宫收缩)， 小心造成器官破裂。 Methacholine(acetyl-β-methylcholine)：人工合成cholinergic agonist，主要作用在 M，只与true AChE作用，人医治疗心脏、周边 血管松弛，在心血管作用较强(造成HR↓、BV 舒张)，GI作用较小。 Bethanechol：人工合成cholinergic agonist，主要作用在M receptor，不易被 cholinesterase水解，GI、膀胱、眼睛作用效果较好。SC，用於治疗膀胱无 力。 Pilocarpine：天然拟胆硷性生物硷，取自叶子，直接刺激M，临床上会使用，缩瞳(治青 光眼)，造成肠胃蠕动、分泌增加等一般副交感作用。 Arecholine：天然拟胆硷性生物硷，取自果实，直接刺激M，类似比pilocarpine作用强， 驱内寄生虫(arecholine hydrobromide)。 Muscarinie：天然拟胆硷性生物硷，取自子实体，对M选择性更高，用在实验上、很贵。 五、M receptor antagonist Atropine： A.为axon terminal的M-blocker迳可预防节後神经过度兴奋和用於有机磷中毒(解毒剂)。 B.L-form有较高的活性。 C.放大瞳孔。 D.高剂量会造成CNS的影响(幻觉、狂燥、焦虑) 。 E.手术时给予1.防止心搏徐缓2.吸入性肺炎的机率(因为减少肠胃蠕动及分泌迳减少呕吐 发生) 。 F.可用於抗morphine所引起的副作用(呕吐) 。 G.可治频尿。 H.减少气管收缩迳治疗呼吸困难。 I.敏感性：汗腺>心脏>GI。 J.单胃比反刍不敏感。 K.兔子为对atropine最有抵抗力的动物(因为有大量atropinase) 。 L.会造成过高热：在马迳作用於adrenergic receptor 其他动物迳cholinergic receptor 。如果在猪敏感时再给予atropine会再增加体温。 Scopolamine： A.M blocker，低剂量=镇定，高剂量=兴奋CNS。 B.L-form有较高的活性。 C.放大瞳孔。 D.手术时给予1.防止心搏徐缓2.吸入性肺炎的机率(因为减少肠胃蠕动及分泌迳减少呕吐 发生) 。 E.可用於抗morphine所引起的副作用(呕吐) 。 F.可治频尿。 G.减少气管收缩迳治疗呼吸困难。 H.敏感性：汗腺>心脏>GI。 I.单胃比反刍不敏感。 J.兔子为对Scopolamine最有抵抗力的动物(因为有大量atropinase) 。 K.会造成过高热：在马迳作用於adrenergic receptor 其他动物迳cholinergic receptor 。如果在猪敏感时再给予Scopolamine会再增加体温。 Homatropine hydrobromide： A.短效性抑制副交感，可散瞳达15分钟，作为检查眼睛时用的麻醉剂。 B.人工合成的M-blocker，比atropine少的side effect。 Glycopyrrolate： A.人工合成的M-blocker，四级胺迳不会穿过BBB迳没有CNS的效果。 B.作用时间比atropine长迳可用较少剂量。 C.比atropine少的心脏side effect。 D.与Pyridostigmine(缩瞳)是antagonistic的关系(physiological antagonism) Methantheline：M-blocker，治疗GI平滑肌的痉挛。 Propantheline：M-blocker，治疗GI平滑肌的痉挛，四级胺。 Methylatropine：M-blocker，治疗GI平滑肌的痉挛。 六、N receptor antagonist Nicotine： A.脂溶性好，可在皮肤上吸收。 B.选择性非常差，会同时作用在交感与副交感，故不用於临床。 C.低剂量：兴奋性。 D.高剂量：持续性去极化迳瘫痪迳抑制效果。 E.过量也可以成为nicotinic receptor antagonist。 F.低剂量兴奋的条件附合於：CNS/GI/心血管/骨骼肌/呼吸系统(急性尼古丁中毒：因副交 感过度兴奋迳呼吸麻痹造成死亡)。 Hexamethonium：人工合成的节後神经的N receptor antagonist，选择性非常差，会同时 作用在交感与副交感，故不用於临床， 双季铵盐=(CH3)3N+(CH2)nN+(CH3)3。 Pentamethonium：人工合成的节後神经的N receptor antagonist，选择性非常差，会同 时作用在交感与副交感，故不用於临床， 双季铵盐=(CH3)3N+(CH2)nN+(CH3)3。 Chlorisondamine：人工合成的节後神经的N receptor antagonist，选择性非常差迳会同 时作用在交感与副交感，故不用於临床， 双季铵盐=(CH3)3N+(CH2)nN+(CH3)3。 Pentolinium：人工合成的节後神经的N receptor antagonist，选择性非常差迳会同时作 用在交感与副交感，故不用於临床， 双季铵盐=(CH3)3N+(CH2)nN+(CH3)3。 Trimethidinum：人工合成的节後神经的N receptor antagonist，选择性非常差迳会同时 作用在交感与副交感，故不用於临床， 双季铵盐=(CH3)3N+(CH2)nN+(CH3)3。 Azamethonium：人工合成的节後神经的N receptor antagonist，选择性非常差迳会同时 作用在交感与副交感，故不用於临床， 双季铵盐=(CH3)3N+(CH2)nN+(CH3)3。 Tetrathyammonium ions：人工合成的节後神经的N receptor antagonist，选择性非常差 ，会同时作用在交感与副交感，故不用於临床，非双季铵盐。 Pempidine：人工合成的节後神经的N receptor antagonist，选择性非常差，会同时作用 在交感与副交感，故不用於临床，非双季铵盐。 Mecamylamine：人工合成的节後神经的N receptor antagonist，选择性非常差迳会同时 作用在交感与副交感，故不用於临床，非双季铵盐。 七、去极化的N-M blocker Succinylcholine： A.可去极化N receptor，分子结构长而纤细、有弹性。 B.小量给予有去极化功能，大量造成阻断。 C.主要经由pseudoAChE代谢。 D.马和猪对此药物较不敏感，可能与pseudoAChE有关。 E.室温下水解，故以小瓶装贩售，需4°C冷藏。 Decamethonium： A.可去极化N receptor，分子结构长而纤细、有弹性。 B.小量给予有去极化功能，大量造成阻断。 八、非去极化的N-M blocker d-tubocurarine(curare)： A.管箭毒，为竞争性N-blocker，非去极化，没有内在活性，直接阻断传导。 B.由肝和肾代谢。 Dimethyl tubocurarine： A.竞争性(非去极化)的N-blocker，分子结构庞大笨重、没有弹性。 B.同时能对抗AChE，药物作用时间长。 Gallamine：竞争性(非去极化)的N-blocker，分子结构庞大笨重、没有弹性。 Pancuronium：竞争性(非去极化)的N-blocker，分子结构庞大笨重、没有弹性。 Metocurine：和ACh竞争的药物，但不会造成节後细胞膜去极化，造成肌肉松弛甚而麻痹。 Fazadinium：和ACh竞争的药物，但不会造成节後细胞膜去极化，造成肌肉松弛甚而麻痹。 Alcuronium：和ACh竞争的药物，但不会造成节後细胞膜去极化，造成肌肉松弛甚而麻痹。 Vecuronium： A.和ACh竞争的药物，但不会造成节後细胞膜去极化，造成肌肉松弛甚而麻痹。 B.在肝脏进行代谢，藉由胆汁排除。 九、reversible AChE inhibitor Physostigmine： A.抑制AChE之作用，使ACh累积於突触间。 B.临床上可用於改善肠胃道或膀胱之无力、治青光眼。 C.可进入CNS，治疗肌无力。 D.可解Cholinergic agonist过量之解毒。 Neostigmine (Neostigmine bromide)： A.因抑制AChE，使ACh累积於突触间。 B.可抗管箭毒。 C.为肌肉松弛剂，使用於插管、人工呼吸、整形手术、降低麻醉剂量。 D.再分配效应明显。 E.在肝脏进行生物转化，由肾脏排泄。 F.使用於狗剂量为0.4-0.5(mg/kg)，猪剂量为0.2-0.3(mg/kg)，反刍兽为 0.05-0.06(mg/kg)。 Edrophonium (Edrophonium chloride)： A.因抑制AChE，使ACh累积於突触间。 B.可抗管箭毒。 C.可治疗肌无力。 D.为肌肉松弛剂，使用於插管、人工呼吸、整形手术、降低麻醉剂量。 E.再分配效应明显。 F.在肝脏进行生物转化，由肾脏排泄。 G.使用於狗剂量为0.4-0.5(mg/kg)，猪剂量为0.2-0.3(mg/kg)，反刍兽为 0.05-0.06(mg/kg)。 Pyridostigmine (Pyridostigmine bromide)： A.因抑制AChE，使ACh累积於突触间。 B.可抗管箭毒。 C.为肌肉松弛剂，使用於插管、人工呼吸、整形手术、降低麻醉剂量。 D.再分配效应明显。 E.在肝脏进行生物转化，由肾脏排泄。 F.使用於狗剂量为0.4-0.5(mg/kg)，猪剂量为0.2-0.3(mg/kg)，反刍兽为 0.05-0.06(mg/kg)。 Ambenorrium choride： A.因抑制AChE，使ACh累积於突触间。 B.可抗管箭毒。 C.为肌肉松弛剂，使用於插管、人工呼吸、整形手术、降低麻醉剂量。 D.再分配效应明显。 E.在肝脏进行生物转化，由肾脏排泄。 F.使用於狗剂量为0.4-0.5(mg/kg)，猪剂量为0.2-0.3(mg/kg)，反刍兽为 0.05-0.06(mg/kg)。 十、irreversible AChE inhibitor Disopropyl phosphorofluoridate(DFP)：亦称为Isoflurophate，为一种有机磷，可和 AChE产生不可逆的共价键结，使ACh累积於突触 ，产生全身性胆硷素性之兴奋。造成运动功能麻 痹、痉挛等。制成软膏可用於长期治疗广角性青 光眼。 Organophosphate：有机磷，可和AChE产生不可逆的共价键结，使ACh累积於突触，产生全 身性胆硷素性之兴奋。 Parathione：有机磷，可和AChE产生不可逆的共价键结，毒性强，当杀虫剂使用。 Sarin：有机磷，可和AChE产生不可逆的共价键结，神经性药剂，为化学武器。 Soman：有机磷，可和AChE产生不可逆的共价键结，神经性药剂，为化学武器。 Tabun：有机磷，可和AChE产生不可逆的共价键结，神经性药剂，为化学武器。 Dichlorvos：有机磷，可和AChE产生不可逆的共价键结，可作为除蚤项圈。 Malathion：有机磷，可和AChE产生不可逆的共价键结，在人代谢快，为好的杀虫剂。 TEPP：有机磷，可和AChE产生不可逆的共价键结。 十一、irreversible AChE inhibitor的解毒剂 Pralidoxime(2-PAM)：神经性毒剂解毒剂，可与被共价键结的AChE(譬如DFP中毒)作用， 使得AChE被再活化。需在发生老化作用(aging)之前给予。 Pyridine-2-aldoxime dodecaiodide：CNS的irreversible AChE inhibitor解毒剂。 Momoisonitroso acetone：CNS的irreversible AChE inhibitor解毒剂。 Diacetylmonoxine：CNS的irreversible AChE inhibitor解毒剂。 十二、其他 Atrocurium：透过脂酶分解，在正常状态下很容易被降解。 Labetalol：口服的抗高血压药，人类用药，兽医使用较少 Carvediol：治疗心衰竭。 Guanethidine：有局部麻醉剂的功能，可见神经冲动被阻断。 6-hydroxydopamine：破坏神经末梢。 Phenothiazine：为宁神剂(Tranquilizers)，结抗Dopamine受体与NE受体，用於安神、麻 醉前给药、止吐等。详情请见詹东荣讲义。 有错烦请指正 --

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