相信大家对「非类固醇抗发炎药物」(NSAIDs)不陌生，但这麽多NSAIDs，到底有什 麽差别呢？不同状况该如何选择？今天微笑药师网整理一些资料提供大家参考利用。 图文好读版:http://b303094004.pixnet.net/blog/post/157270782 (因本文图表较多 建议部落格版较好读) 一、从药物结构 但从药物结构分类，我们顶多知道同类药品特性较为相似，但详细的药品特性仍须 藉由下列分类比较。 二、从药物动力学 NSAIDs在於PK上，最主要的差别在於「Onset」及「Duration」，对於急性疼痛， 通常选择药效发挥快速的药品，对於长期慢性疼痛，依情况选用中长效药品。 三、对COX1/COX的选择性 非类固醇消炎止痛药 (nonsteroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs)常用於止 痛、退烧及抗发炎，作用机转为抑制cyclooxygenase (COX)，使花生四烯酸 (arachidonic acid) 无法代谢成前列腺素 (prostaglandins)、前列环素 (prostacyclins) 及血栓素 (thromboxanes)，进而抑制後续的发炎反应。COX可分成 COX-1及COX-2两种类型，COX-1存在身体各种组织中，经由荷尔蒙或生长因子刺激而产生 ，负责调节正常的细胞功能，如保护胃壁、血小板凝集、肾脏功能等；而COX-2则是在发 炎时才被诱导出来的酵素，因此使用NSAIDs时主要是利用抑制COX-2来阻断发炎反应，抑 制COX-1则导致许多副作用，如肠胃道溃疡、出血等。 NSAIDs COX1与2的选择性 【1】 由上图可以看出，在粗线条以上的药物，其抑制COX1的选择性高於COX2，例如 Ibuprofen、Naproxen；而低於此线者，其抑制COX2的选择性高於COX1，例如Diclofenac 、Meloxicam。对於COX1选择性较高者的药物，比较容易有肠胃的副作用。虽然以上资料 都是体外研究资料，但仍可提供我们药物选择上的参考。 Nsaid的选择性2 【2】 或许我们看这个Chart会更清楚知道NSAIDs对COX2/COX1的选择性差别。 根据NSAIDs抑制COX-1及COX-2能力的相对强弱可将其分成四类： 相对COX-1选择性抑制剂，如aspirin、indomethacin。 较弱的COX-1抑制剂，如Ibuprofen、naproxen、diclofenac。 相对COX-2选择性抑制剂，高剂量时也会作用在COX-1，如Celecoxib、nimesulide及 meloxicam等，相对COX-2选择性可以降低肠胃溃疡的副作用，因此常用於需长期使用止痛 消炎药的病人，如风湿性关节炎等。 高度COX-2选择性抑制剂，如Etoricoxib及valdecoxib。 三、药物特性 NSAIDs对於「抗发炎」的程度不尽相同，大体来说其抗发炎变强弱： indomethacin > diclofenac > piroxicam > ketoprofen > lornoxicam > ibuprofen > ketorolac > acetylsalicylic acid。【3】这里值得探讨的是Diclofenac(Voren®)的发 抗炎能力，有些证据说明Diclofenac能抑制Lipoxygnase pathway，而降低leukotrienes 的形成，另一方面抑制phospholipase A2的作用，而使得Diclofenac的抗发炎程度显着。 而Diclonfac的止痛效果比Indomethacin强6倍，比Aspirin强40倍(动物实验)。 Indomethacin是一个强力抗发炎、解热(比Aspirin与acetaminohen强)，其止痛效果大约 於Aspirin的10倍，至其心血管及肠道副作用大。 NSAIDs的「止痛」效果，我们可以参考下表，表格内容并非科学确效的数据，主要 为临床经验统计，但仍提供我们对於NSAIDs止痛强度的比较。另外补充Ketorolac，其几 乎是NSAIDs中止痛效果最好的，30mg Ketorloac的止痛效果与10mg Morphine相似，但其 副作用大，故不建议使用超过5天。 NSAIDs的退烧作用，以Ibuprofen最为安全有效，我国及美国FDA仅核准ibuprofen 有此项适应症；而naproxen则属unlabeled用於退烧。 NSAIDs的止痛效果 NSAIDs中有些具有较好的抗炎效果如 indomethacin、Diclofenac；有些则具有较 好的止痛效果，如ibuprofen、mefenamic acid(抗发炎程度弱)；有些对抗炎和止痛都有 相当不错的效果，像是ketoprofen、diclofenac、naproxen。另外Aspirin是所有NSAIDs 中，唯一能抑制血小板凝结长达4-7天的药物，大部分NSAIDs抑制血小板凝结的效果只有 几小时，这也是为什麽Aspirin会被常用於预防血心管疾病的原因。 而在挑选NSAIDs，我们也会考虑其副作用，常见因素如肠道副作用、心血管副作用 、肾脏负担等等。 NSAIDs的「相对肾毒性」为：Indomethacin>Ibuprofen=Mefenamic acid=Naproxen>Piroxicam>Sulindac，Sulindac不会影响肾脏Prostaglandin的生合成， 故肾功能危害最小，适合用於年长者骨关节疾病疼痛使用 NSAIDs的「相对心毒性」为： Rofecoxib>Diclofenac>Indomethacin>Meloxicam>Ibuprofen>Piroxicam>Naproxen【4】 综合以上药物特性，慢性长期疼痛者，通常会选用长效的Piroxicam或Meloxicam； 急性发炎疼痛，如痛风情况，常会选用Indomethacin；牙科处术後疼痛处置，常开立 Ibuprofen或mefenamic acid来止痛；naproxen这类药物则被建议用於需长期使用的关节 炎、肌肉骨骼疾病，兼顾消炎止痛。 参考资料： Risks versus Benefits of Cyclooxygenase-2-selective Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs. Am J Health Syst Pharm. 2006;63(19):1837-1851. Cyclooxygenase Inhibition and Cardiovascular Risk. American heart association report. Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs Comparison. May 05, 2007 Use of non-steroidal anti-inflammatory drugs that elevate cardiovascular risk. McGettigan P, Henry D. PLoS Med. 2013;10(2):e1001388. --

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