过敏的季节又到了 让微笑又拿起第二代的抗组织胺比较来复习罗! 图文并茂无音乐版:http://b303094004.pixnet.net/blog/post/106323332 ------------------------------------------------------------------ 时常过敏的民众，一定对「抗组织胺药物」不陌生，但服用後常会造成嗜睡的现象 ，所以许多民众会选择第二代的抗组织胺来改善过敏。今天微笑药师网整理了常见「第二 代抗过敏药」的比较，提供大家参考利用。 一、第二代抗组织胺与第一代抗组织胺，有何不同？ 第一代的抗组织胺药物，亲脂性高(比较容易穿越「血脑障壁」，到达大脑)，且较 不易被大脑的运送帮浦(P-glycoprotein)排出大脑，所以比较容易有嗜睡及注意力不集中 的副作用。再者，第一代抗组织胺药物，其通常包含不同性质的化学结构种类及代谢作用 ，例如Diphenhydramine具有抗胆硷邀素的作用，相对来说，第二代抗组织胺药对於 H1-receptor有较大的专一性，因此和alpha-adrenergic、serotonin、及cholinergic receptors的结合性很小。而第二代的抗组织胺药物亲脂性差，广泛和血浆蛋白结合，因 此对於血脑障壁的穿透性差，中枢神经系统的副作用相对地较少，亦相对降低了嗜睡与注 意力不集中的副作用。 而二者在治疗效力上，没有显着的差别，而第二代抗组织胺的机转(如 Fexofenadine、Loratadine)，除了抑制肥大细胞组织胺的释放外，还会抑制其他发炎介 质从肥大细胞及嗜硷性白血球释放出来的作用。两者都可以减少许多过敏性鼻炎的徵兆和 症状，特别是打喷嚏、鼻痒、流鼻水、痒等症状，但对於缓解鼻塞和鼻充血的效用不佳。 但若硬拿第一代与第二代在於鼻塞的缓解作用，第二代会略微优越。 抗组织胺药物 二、第二代抗组织胺的比较 面对过敏症状时，往往摸不着头绪应该使用哪一个「第二代抗组织胺」。在2006年 Center for Evidence-Based Policy's Drug Effectiveness Review Project(DERP)做了 一个回顾性研究，探讨目前第二代抗组织胺用於治疗「季节性过敏鼻炎」的效力差别，结 果发现药物效力差不多【1】。而在1999年"Wheal and erythema inhibition test"，研 究第二代口服抗组织胺用於抑制皮下施打组织胺引起过敏肿胀与红斑反应，发现 Cetirizine的抑制皮肤过敏症状效力最佳。【2】另外在1999年的第二代抗组织胺比较性 回顾中，总结到对於治疗过敏性荨麻疹，Cetirizine有较佳的抑制红肿效果；而在缓解异 位性皮肤炎造成的搔痒症，Cetirizine、Ketofifen、Loratadine具有效力。【3】 Wheal test 但在选择使用哪一个第二代抗组织胺时，更要考虑其肝肾代谢及副作用，尤其使用 族群为肝脏能不佳者，选用Fexofenadine、Levocetirizine较为合适；肾功能不佳者，若 选用Cetirizine与Levocetirizine上，在用药剂量调整上较为麻烦，例如Levocetirizine 在CrCl50-80，建议剂量2.5mgQD，在CrCl30-50，建议剂量2.5QOD，而CrCl10-30为2.5TIW ，故在肾功能不佳者，建议选用较少肾脏排除比例的药品为佳。因外在第二代抗组织胺中 ，Cetirizine的嗜睡机率约(14%)，相较於其它第二代抗组织胺明显较高，若从事高度注 意力集中工作者，建议选用其它嗜睡机率较低者。 三、常见第二代抗组织胺 1.Fexofenadine(Allegra®)艾来 怀孕分级：C 为Terfenadine的活性代谢产物。 药物吸收的交互作用：含镁或铝类的胃酸抑制剂会降低此药在体内的吸收作用， 药物代谢的交互作用：抗霉菌药物(Ketoconazole)或抗生素(Erythromycin)，会降低此药 代谢，使此药的效果增强，如果与上述药物合用时，请至少间隔约两小时使用。 药品的代谢：Fexofenadine不须由肝脏代谢，直接经由胆汁分泌，大部分以原型药方式由 粪便排出，故肝功能不佳者不需调整剂量。 2.Cetirizine(Zyrtec®)驱特异 怀孕分级：B 第一代Hyroxyzine代谢物，为周边H1-受体的一种强效具选择性拮抗剂，此药特别 处在於其能抑制LTC4及D4的制造，同时抑制嗜伊红细胞的趋化(eosinophil chemotaxis) ，另外还能抑制由VIP(Vasoactive Intenstinal Polypetide)和Substance P所引起之过 敏反应。很常用於异位性皮肤炎的治疗。 Cetirizine仍然会有镇静嗜睡的效果(13%)。 Cetirizine几乎不从肝代谢。 3.Levocetirizine(Xyzal®)驱异乐 怀孕分级：B 为Cetirizine的左旋异构物，80%原型药由肾排除，肾功能不佳者须调整剂量。 levocetirizine的剂量调整 4.Loratadine(Clarityne®)纳宁 怀孕分级：C 肝脏功能不佳者，须调整剂量。依止痒能力强弱： Cetirizine>Fexofenadine>Loratadine(但不会差很多) Loratadine+ Pseudoephedrine(Clarinase®)康瑞斯 单独使用抗组织制剂通常不能改善鼻塞的症状，故此配方添加了解鼻充血剂 (Pseudoephedrine)，此药主要为alpha-adrenergic agonists ，藉着表面收缩来降低鼻 黏膜的肿胀。针对鼻塞与鼻充血者，较为有效。 5.Desloratadine 怀孕分级：C 此药经由肝脏的glucuronidation代谢，不受老化影响，故年长者>65岁不需要调整剂量。 参考资料： Carson S, Lee N, Thakurta S. Drug class review: Newer antihistamines. Update 2. Drug Effectiveness Review Project. Oregon Health and Science University. Portland OR. 2010. Grant JA, Danielson L, Rihoux JP, DeVos C. A double-blind,single-dose, crossover comparison of cetirizine, ebastine,epinastine, fexofenadine, terfenadine, and loratadine versus placebo: suppression of histamine-induced wheal and fl are response for 24 h in healthy male subjects. Allergy 1999;54:700-7 Second-generation antihistamines: a comparative review. Drugs. 1999 Jan;57(1):31-47. J Investig Allergol Clin Immunol 2006; Vol. 16, Supplement 1: 3-12 --

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