作者cooljoe1985 (台湾水电工)
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标题Re: [药理] 请问一个活性代谢物的问题
时间Mon May 7 00:07:05 2012
※ 引述《crims (长岛冰茶)》之铭言:
: 请问各位专业的药师
: 如果一个药品有活性代谢物
: 作用跟母药物很类似
: 那麽萃取出的活性代谢物 有什麽生理意义吗?@@
: 想不通呢
: 我自己以为
: A --------> B(活性代谢物) + C(活性代谢物) + D(其他无活性代谢物)
: 肝脏酵素
: 如果萃取出B
: 是否代表A的药效仍然比B强呢?
活性代谢物不一定比原药品的效价来的低
以药化方面来说、还是要看他的结构是否具有有效的官能基
就是SAR的关系、并没有一定说谁的药效强
当然,如果你把药效解读成
A的药效是A+B+C那结果当然不用讨论
: 因为A代谢出B仍有药效,
: 但如果萃取出B,
: 就只有B的效果,但是可能少一次肝脏代谢,
就你的想法而言、并没有错
但是药品不一定全由肝脏代谢就是
: 对肝负担比较少(?这个想法对吗?)
: 请问我的理解是不是有甚麽盲点呢?
: 感谢各位~@@
依照你的构思、刚好有一个药品很符合你的方程式
刚好他的代谢物也很有名
那就是 Phenacetin
本身这个药品比较着名的就是他的肾脏毒性
但是当他代谢以後
Phenacetin -----> Acetaminophen
如此一来、就得到一个效果不错、商机良好的药品(Panadol)
就这个药品的毒性来讲
实在是没有理由不跳过代谢的过程、直接给代谢後的药
因此你的想法是可以成立的
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但是、所谓的利弊都是後来发现
有另一种药品、投药的结构几乎完全没药效
但是他的代谢物却有药效
虽然如此、我们还是选择给予他原药、让他代谢後来进行投药
比如说是较着名的药品 Capecitabine
此药是抗癌药
经肿瘤代谢後产生 fluorouracil(5-FU)
再继续代谢 5-fluorouridine triphosphate (FUTP)
很巧的是一个抑制DNA一个抑制RNA (其实一点也不巧)
又刚好有类似标靶药品的作用 (说刚好也不是很刚好)
基本上都是研究人员血汗研究出来的
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所以基本上是看他对於身体的利益来决定後续给的药物品项
本身药物就是个灵活应用的一个方式
你可以去看看各科的『被告』纲领 GUIDELINE
基本上都没有很死硬的规定如何使用药品
大多都只是建议病患检验指数在某些数据时该使用哪些药品
很多时候、就是依照身体需求来选择你直接给他代谢後药物或其他用法
因为药品很多时候并不是只有一个作用~
像是某儿科的 X普立敏 可以治疗过敏
还可以增加儿童食慾(暗黑用法)
某CTM也是治疗过敏
但中部某X荣医师总会加一句 For Sleep
药品用途很多 就等着你来挖罗
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5F:→ sugarli:假设那麽多...似乎意义不大...还是要实际做生理实验吧? 05/07 00:12
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