作者tsaiyu (葡萄鸭)
看板Pharmacy
标题Re: [问题]标靶药物
时间Sun Oct 23 01:22:05 2011
※ 引述《hwave (wave)》之铭言:
: 请问一个问题,
: mTOR inhibitor 药物的学名称 sirolimus,又称 rapamycin
: 查了一下Google大神,知道这个药物是智利出土的一种抗生素
: 後来发现有target therapy的作用
: 而美国称rapamycin为sirolimus
: 问题是:请问sirolimus这个药物,一开始是先被命名为rapamycin,还是sirolimus呢???
: 如果一开始被命名为rapamycin,那为何又要被改名为sirolimus???
: 还是说rapamycin早就被称之,只是後来因为生物制剂的发展,发现一个药物叫sirolimus
: 然後,很巧合的是原来自以为是发现新药,才知道原来sirolimus是老药rapamycin呢???
: 基本上,我想问--为什麽这个药物有两个学名??? 而历史背景为何???
看到这个问题觉得很有趣~~ 就跑去做了一些研究
不过这中有一些年代实在是太久远了 有一些加了一点个人的臆测
Sirolimus (Rapamycin)
是在1975年被发现的~
是由在智立的复活节岛 (Easter Island) 所带回的土壤
里面找到的菌种 Streptomyces hygroscopicus 所分离出来的一种 Macrolide
因为当地的原住民语称复活节岛为 Rapa Nui
所以就命名这种 Macrolide 为 Rapamycin
一开始是发现他是一种 Anti-Fungal Agent
但因为他的Antifungal的效果没有多好 所以也没受到多少人注意
故事这时候要从第一个Macrolide immunuosuppressant--> Tacrolimus 来接起
1984年
日本的一家制药公司 Fujisawa Pharmaceutical Company
从 Tsukuba (筑波市) 当地的土壤中找到一种菌
并命名为 Streptomyces tsukubaensis
後来从这株菌中也分离出一种 Macrolide
而且发现他具有抑制免疫系统的作用
这个药就是所谓的 FK506
(因为一开始发现他也是一种 Macrolide 所以又叫做 Fujimycin)
後来因为要区别於其他的 Macrolide Antibiotics
强调他有 immunosuppress 的效果
所以改名为 Tacrolimus (
Tsukuba m
acrolide
imm
uno
suppressant)
1994年 FDA 通过 Tacrolimus 上市 用於 Liver Transplantation
现在回到故事的主角 Rapamycin (Sirolimus)
在 Tacrolimus 这个 Macrolide 发现有免疫抑制的效果之後
就有很多人也开始测试其他的 Macrolide Antibiotics 有没有一样免疫抑制的效果
1989 年就有 paper 指出
Rapamycin 这个没啥效力的 Antifungal agent 也有免疫抑制的功用
这个没啥人注意的老药 开始咸鱼大翻身
(1975 年发现後 到 1989 年 在 Pubmed 上只有5篇 关於他Anti-fungal 的 paper
但是1989年之後到现在 就变成 15000 多篇 paper 在讲关於他免疫抑制的功能 )
(以下是个人臆测)
因为 第一个 Macrolide immunosuppressant 已经命名为 Tacro-
limus
所以Rapamycin为了要强调他有免疫抑制的效果
所以也改名为 Siro-
limus
至於他为什麽要叫做 "Siro" -limus 我则是一直找不到原因~~ Sorry
1999 FDA 核准 Wyeth 申请的
Sirolimus (Rapamycin) (商品名 Rapamune) 上市
用於 Kidney Transplantation
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鸭嘴:「呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱呱」
鸭爸:「吵死了啦!!!!!!!」
鸭嘴:「鸭爸鸭爸鸭爸鸭爸鸭爸鸭爸鸭爸鸭爸鸭爸鸭爸鸭爸鸭爸鸭爸鸭爸鸭爸鸭爸。」
鸭爸:「..................................................................」
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