作者fjubiology (Science阅读俱乐部HNMJJJ)
看板Pharmacy
标题Re: [制程] extended release & sustained release …
时间Sat Aug 27 23:15:01 2011
※ 引述《fjubiology (Science阅读俱乐部HNMJJJ)》之铭言：
: ※ 引述《imame (哇哈哈)》之铭言：
: : 如标题 由请药剂达人登场
: : sustaind & extended release 有什麽不同
: : 制剂上或是剂型上哪边不同 ???
: : 哪个持续释放比较久 ???
: : 一个人家问的小问题
: : 我不太确定... QQ
: : 感觉很像阿 @@
USP30-NF25: <1151> PHARMACEUTICAL DOSAGE FORMS
Extended-release tablets are formulated in such manner as to make the contained
medicament available over an extended period of time following ingestion.
Expressions such as “prolonged-action,” “repeat-action,” and
“sustained-release” have also been used to describe such dosage forms.
However, the term “extended-release” is used for Pharmacopeial purposes, and
requirements for Drug release typically are specified in the individual
monographs.
美国药典30-国家处方集25版: <1151>章节 药剂形式 大意是说
缓释锭剂被制成在摄取後，药物随着延长时间释放样式。换句话说就是在你的肠胃道里
持续或是延长释放(相对於速放剂型)。
1.延长释放(prolonged-action)
2.重复释放(repeat-action)
3.持续释放(sustained-release)
之表达方式也被用於描述缓释剂型(Extended-release dosage form)
Extended-release”是用於药典之叙述如说明药品为缓释剂型，或是药品释放(溶离
试验)章节。简单的说在药典内关於缓释剂型你会看到“Extended-release”
http://www.alfa-chemicals.co.uk/Divisions/Pharmaceutical/Pharmaceutical-
FormulationGuides/SustainedRelease.aspx
Sustained release (or extended-release) formulations create a steady drug
release profile making the drug substance available over an extended period of
time following ingestion.
Advantages of sustained release formulations include :
Uniform release of drug substance over time
Reduction in frequency of intakes
Reduced adverse side effects
Better patient compliance
持续/缓释剂型设计成能稳定释放药物之模式，使药物在摄取後能长时间被吸收。
持续释放之好处为:
1. 随着时间能均一释放药物(相对於速放在於短时间释放大量药物)
2. 减少服药频率 (如一天两颗变成一天一颗)
3. 减少副作用
4. 较佳的之病人顺从性
综合上述Sustained release or extended-release其实没差别，只是在药典上会用
extended-release来描述药品剂型: Levetiracetam extended release Tablet
在商品名上就会以XR ER(extended-release) SR(Sustained release)等来叙述药品
释放之模式。
缓释通常是药物里面含有高分子之赋型剂，常用高分子赋型剂包含HPMC(Hydroxypropyl
methyl cellulose), HPC(Hydroxyproyl cellulose), EC(Ethyl cellulose),
CA(Cellulose acetate), Poly(meth)acrylate-based products (Eudragit系列),wax系列
Alginate系列。
高分子材料藉由对药物的吸附，复合，阻滞，增黏，骨架连结或膜的扩散屏障作用减少
药物的溶解度，溶解速度，扩散速度，分配系数等，可使药物的吸收变慢，作用时间延长
缓释剂型有下列之分类
1. 骨架型缓释: 使用单一或是两种以上高分子赋型剂做成matrix，一般可分为不溶性骨架
(EC, some Eudragit products)，蜡质骨架(Bee wax)，亲水性凝胶骨架
(HPMCM HPC, Alginate)。不溶性与蜡质骨架通常会阻断或延缓药物溶於
水之时间来达成缓释效果，通常会搭配水溶性赋型剂形成孔隙调整药物释
放程度。亲水性凝胶骨架则是藉由不同高分子与水浸润之程度来调整药物
释放(想想煮汤圆的过程)。
2. 薄膜包衣缓释: 在锭剂或丸剂外表包覆一层高分子，使药物在一定条件下溶解而释出。
其原理为扩散作用
3.Osmotic-controlled Release Oral delivery System 渗透压控制型: 利用渗透压原理
制成之制剂。将药物与会赋型剂混合打锭，锭剂外包覆一层可透水的非
水溶性高分子材料膜衣，在膜衣层利用雷射打洞。
在肠胃道中由於膜衣会选择性让水分子渗透而溶解药物，锭剂内部渗透
压高於外部胃肠液，药物从雷射打洞之小孔向外释放。
小弟职业为制剂开发人员，接触之资讯大多为英文为主。原本是想提供官方或是有公信力
之单位所撰写之书籍来作为佐证，完全没考虑到会造成您对於英文阅读的不便。在此致上
最高之歉意，对不起，由於我的疏忽造成您的不变与误解。小弟翻译能力实在弱，也仅以
翻意之方式进我所能去贴近原文所叙述之意义。
Best regards,
Angus Tseng
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织田信长：「杜鹃不叫，我杀了牠！」
丰臣秀吉：「杜鹃不叫，我想办法让牠叫！」
德川家康：「杜鹃不叫，我等牠叫！」
Angus Tzeng：「杜鹃不叫，我自己叫！XD」
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※ 发信站: 批踢踢实业坊(ptt.cc)
◆ From: 114.38.203.130
※ 编辑: fjubiology 来自: 114.38.203.130 (08/27 23:24)
1F：推 stvene:推 08/27 23:27
2F：推 pharmawind:其实F大提供那些原文资讯足矣 你本没义务提供资料 08/27 23:44
3F：→ pharmawind:有给公信力较高的reference已经是极大帮助 也已经给发 08/27 23:45
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8F：推 thomasluh:真的不需道歉,有丢公信力足够的资料就足够解答问题了 08/29 10:37
9F：→ thomasluh:换做是我还懒得翻译... 08/29 10:38
10F：推 imame:原po实在感谢您 :) 08/29 11:49