※ 引述《cooljoe1985 (台湾水电工)》之铭言： : 我想似乎有人把缓释与控释搞蒙了 : 缓释是控释的其中一种 form : 今天药剂型态的进步，说穿就是为了让药物在适当的时间、部位释放 : 标题讨论的缓释应该属於前者 是时间相关 : 而前文所说避免胃酸破坏应该是後者 是部位相关 : 不能否认有的缓释剂型的确考虑到胃酸破坏问题 那就是结合释放时间与释放部位 : 但是如果今天只是要避免胃酸破坏等药动学相关像是生体使用率的问题 : 根本就不需考虑到 剂量过量 的问题 ，因为他就是设计成『一次释放』 : 你把他胶囊打开，该担心的不是剂量过量，而是剂量不足 如果磨开增加释放率，万一生体可利用率高，血中浓度会比原本设计的浓度高。 前端浓度过高，有可能产生不良反应。 : 因为你把他保护层给拆了，能到小肠进行吸收的量自然就少了 : 而这类剂型通常是给予肠衣锭剂型，用pH差异就可以简单的做到了 : 还可以限定在哪些部位进行释放，多方便阿 : 你在基质(matrix)上下功夫 ，基本上没什麽意义 : 当然，如果你的基质可以稳定的释放，可以保证到肠道後依然在释放 : 那当然也是属於有效的给药，不过之前释放的就是肉包子打狗-有去无回了 : 不过我个人觉得这属於烧钱的行为就是了--而且这应该是属於缓释了 很多学名药为了回避专利，会做你所说的肉包子打狗的方式。对他们来说，只要 生体'相等性过了就ok了。你的再制非常有可能会导致血中浓度偏离原本设计的浓 度。目前也有用matrix来模拟肠衣的释放效果，也就是释放曲线相等。 : 至於缓释剂型 : 跟肠溶衣最大不同就是，他通常不会被设计成『一次剂量』 : 详情请见『药剂学』 : 简单说起来，缓释不是为了什麽『更好吸收』，而是为了病人顺从性 Sanctua XR 60mg 比上Sanctura 20mg的好处除了一天一颗，另外它的副作用也会 降低。我想这不止是病人的顺从性，而是更安全副作用更低的药剂。 : 将心比心，QID跟QD哪一个病人吃起来比较愉快？ : 这类的药物才比较多会设计成『多重剂量』，然後『长效』 : 这类剂型，要是将其控释膜打开或是基质磨粉，那就真的大条了 : 等同於你把QID的药物当作一次量下去 : 就想想你把 KCl inj拿去IV PUSH的话会发生什麽惨剧吧 : 这类型的药物，就真的需要强烈建议，不予磨粉了 有些药物当初设计的剂量为500 mg 速放剂型，後来发现500 mg可以做成缓释 这样的话是否算是一次剂量? 药物分子的粒径确实会影响生体的吸收力，原本IR的剂量可以藉由微米化或是 增加吸收剂的加入作成缓释成品进而做达到一天吃ㄧ颗的效果。 个人觉得药物释放开发的过程，先懂得开发者设计的原因。我的建议是如果遇到类 似的问题其实可以询问开发厂，我相信他们会给你比较好的答案。 很高兴看到大家能踊跃讨论，不同领域的人讨论，其实是件好事。 -- 织田信长：「杜鹃不叫，我杀了牠！」 丰臣秀吉：「杜鹃不叫，我想办法让牠叫！」 德川家康：「杜鹃不叫，我等牠叫！」 Angus Tzeng：「杜鹃不叫，我自己叫！XD」 --

※ 发信站: 批踢踢实业坊(ptt.cc) ◆ From: 114.46.108.148 ※ 编辑: fjubiology 来自: 114.46.108.148 (11/09 01:38)