作者dnmay (rex)
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标题[药理] 治疗全身念珠菌感染新药Anidulafungin
时间Sat Jun 27 12:18:49 2009
新药:治疗全身念珠菌感染新药Anidulafungin
侵入性霉菌感染为引起免疫功能不全者或住院病患罹病及死亡的主因之一,
其中又以念珠菌属 (Candida species) 为常见致病菌。
过去常用的抗霉菌药物如amphotericin B易引起肾脏毒性,
azole类抗霉菌药物 (如fluconazole、itraconazole) 易与其他药物发生交互作用,
使得临床使用受到限制。
最新发展的echinocandin类抗霉菌药物,因效果及安全性良好,
成为侵入性霉菌感染的新选择。Anidulafungin为最新核准上市之
echinocandin类抗霉菌药物,此类药物较早上市的有caspofungin及micafungin。
Anidulafungin为利用小巢状麴菌 (Aspergillus nidulans) 发酵产物所合成的
脂月太 (lipoprotein),作用机转为非竞争性抑制葡萄聚糖合成酉每 (glucan synthase)
,抑制霉菌细胞壁必要成份1,3-β -D-glycan的合成,哺乳类动物细胞无此成份,
因此临床使用之毒性较低。临床试验证实可对抗念珠菌属霉菌,
包括对azole类抗霉菌药物及polyene类抗霉菌药物 (如nystatin) 产生抗药性
的Candida glabrata及其分离菌珠。Anidulafungin目前核准用於治疗非白血球低下
之成人念珠菌血症、念珠菌腹膜炎及念珠菌腹腔内脓疡。
Anidulafungin口服吸收差,仅能静脉输注给药,半衰期约24小时,每日注射一次即可。
治疗念珠菌血症的疗程为最後一次血液培养呈现阳性後至少再给药14天,
食道念珠菌感染的疗程至少14天(或症状缓解後7天)。
用於18岁以下儿童的有效性及安全性尚未证实。90%
anidulafungin经由缓慢、非酵素的化学降解成非活性产物,低於10%药物由粪便排出,
低於1%药物自尿液排出。Anidulafungin不经过肝脏或肾脏代谢,
且肝肾功能不良者不影响其药动学性质,因此不需要依照肝肾功能调整剂量。
Anidulafungin不受肝脏酵素CYP450或p-glycoprotein之影响,鲜少药物交互作用,
目前仅已知与cyclosporin具药物交互作用,机转未明,并用cyclosporin时会
使anidulafungin血中浓度上升,但并用时不需调整两药之剂量。
Anidulafungin之常见副作用为与输注有关的红人症候群(输注数分钟内出现潮红,
脸部、脖子及上躯干红疹),可能与输注速率有关,可减缓注射速率改善。
其他副作用包括静脉炎、血栓静脉炎、头痛、恶心及白血球缺乏等。
Anidulafungin每剂100 mg内含有6 g酒精作为助溶剂,使用时需留意酒精可能
与其他药物之交互作用,如与抗生素metronidazole并用时可能引起
类戒酒反应(disulfirm-like reaction),引起脸部潮红、头痛、恶心、呕吐及
心悸等症状。
Anidulafungin为新一代echinocandin类抗霉菌药物,有效对抗念珠菌属霉菌,
用於成人之安全性及耐受性良好,为治疗侵入性霉菌感染的新选择。
Anidulafungin每100 mg健保价3,924元,健保给付规定同卫生署核准适应症。
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