Local anesthetics(局部麻醉药理学)： 一、可大略分为两类ester type 和amide type。 ester type：(包括：cocaine、procaine、tetracaine、benzcaine) 可被存於身体各部位的pseudoesterase所水解，代谢速度快 因此肝毒性较少，但其代谢产物p-aminobenzoic acid (PABA) 在某些人容易有过敏产生。 amide type：(包括：lidocaine、mepivacaine、bupivacaine、etidocaine、 prilocaine、ropivacaine) 仅能经由肝脏的P450系统代谢，因此代谢速度较慢，肝、肾毒性较强 。不过其代谢产物不像ester类会造成过敏反应。 二、使用方式 & 影响其药效(efficacy)因素： a.使用方式(给药)：表面敷药(如：毒性较大的benzocaine) 浸润式麻醉(infiltration，麻醉药滴注於 周边神经尾端&主要神经干 ) 滴注於epidural space(硬膜外空间)和 subarachnoid space(蜘蛛膜下腔) b.影响药效因素： 1.不同的神经纤维对Local anesthetics的敏感度不同 (1) 神经纤维的粗细：愈细愈敏感 (2) 痛觉> 温度觉> 触觉> 运动神经 2. Effect of pH： 局部麻醉剂多为弱硷性，注射到体内呈解离态多，不易通过细胞膜， 所以：pKa 值愈接近人体的pH 值，愈易通过细胞膜(相对於离子型 的药物分子非离子型的药物分子脂溶性较大，较易通过细胞膜) 3.Prolongation of action by vasoconstriction: ex. Epi(肾上腺素) 局部麻醉药物通常会伴随注射可使血管收缩物质(但cocaine除外) 减低血液灌流-->药物浓度在组织降低-->毒性程度减少 在药物逐渐要离开组织时，因血流量少-->离开组织时间延长 (药物作用时间延长) 三、副作用(概论)：local anesthetics主要作用机转是抑制sodium channel (钠离子通道)使神经电位无法去极化而达到作用效果。 CNS(中枢神经系统)：焦虑不安、头痛、视觉及听觉受损等， 严重者会眼球震颤(nystagmus)和肌肉 痉挛、或是抽筋（tonic-clonic convulsions）、甚至死亡。 cardiovascular system(心血管系统)：抑制心肌收缩力、 抑制血管平滑肌收缩进而降低血压(hypotension) --

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