作者fjubiology (Science阅读俱乐部)
看板Pharmacy
标题浅谈滴丸
时间Fri Nov 23 23:24:41 2007
公司读书会的资料,给大家分享!
滴丸定义:
滴丸是由药物和固体载体(基质)加热熔融成溶液、混悬液或乳浊液後,滴入不相混溶
的冷凝液中,在表面张力作用下,使液滴收缩,并冷凝成固态而得到的丸剂。
基质:滴丸中除主成分以外的其他赋型剂。
冷凝剂:用於冷却滴出液滴,使之冷凝成为固体药丸之液体。
滴制设备主要由保温罐、滴头、制冷回圈装置组成。
制备过程是将药物和基质融化,通过保温罐滴入冷凝液中,取出乾燥即可。
作为滴丸基质之条件:
1. 生理惰性,无毒,无副作用。
2. 不与主成分发生作用或影响稳定性,同时也不影响主成分药效。
3. 熔点低,在一定温度(60~100℃)下能熔化成液体,而急速冷却後又能凝成固体,并使
药物达到最佳分散状态。
基质种类:
1. 水溶性基质:
聚乙二醇 (PEG),S-40 (聚氧乙烯单硬脂酸脂),Povidone,硬脂酸钠,甘油,明胶
,尿素,Poloxamer188 (聚醚)等。相对冷凝剂为脂溶性液体(液体石腊,植物油,
煤油)。
2. 非水溶性基质-脂溶性基质:
硬脂酸、单硬脂酸甘油脂、虫胶、氢化植物油、十八醇(硬脂醇),十六醇 (鲸蜡醇),半
合成脂肪酸脂等。相对冷凝剂为水,乙醇或两者混合液。
3. 混合基质 (水溶性与水不溶性基质混合):
使用混合基质的目的在於增大药物溶化时的溶解量,调节溶出时限或溶散时限,有利於
滴丸成型,如 PEG6000加适量硬脂酸
作为滴丸冷凝剂之条件:
1. 不能使药物与基质在其中溶解或相互作用,不破坏主成分疗效。
2. 与液滴密度相近,以利於液滴在其中缓缓下沉或上浮,充分凝固,保证其丸形圆整。
3. 要有适当的黏度,使液滴与冷凝剂间的黏附力小於液滴的内聚力,而能收缩凝固成丸。
冷凝剂种类:
1. 水性:
水溶液,不同浓度的醇溶液,稀酸溶液。
2. 油性:
二甲基矽油,液体石蜡.甲基矽油、植物油。
滴丸制备原理:
固体分散法:
利用一种溶性之固体载体将药物分散成分子,胶体,或微晶状态,然後再制成滴丸。
一. 固体药物分散在基质中状态:
1. 形成固体溶液(玻璃体)
固体基质溶解固体之药物药物颗粒大小:分子或胶体分子
2. 形成微细晶粒:
急速冷却,基质黏度迅速增大,药物来不及结晶
药物颗粒大小:胶态或微细胶态晶体
3. 亚稳定型结晶或无定型粉末:
通过熔融,急速冷却
晶格能低,熔点低,溶解度远高於稳定型,固有良好的混溶性
二. 液体药物分散在基质中状态:
1. 形成固态凝胶:
液体固化形成凝胶:甘油明胶+硬脂酸钠
2. 形成固态乳剂:
熔融基质+不相溶之液体药物+介面活性剂
均匀乳化:外项为基质,内项为液体药物
3. 由基质吸收:
一般水溶性固体基质能容纳部分液体,仍能维持固态
通常用於剂量较小,难溶於水之药物
滴丸特点-制程方面
1. 设备简单、操作方便,工序少,生产周期短,自动化程度高,劳动强度低,生产效
率高。生产成本低於同品种片剂的50%以下。
2. 主成分在基质中分散均匀,所以溶散时限、含量 、外观、重量差异稳定。
3. 药物损耗率低 因滴丸制备时间短,温度变化范围小,药物稳定性增高,适用於贵
重药品、易氧化、易水解和挥发性药品的制备。
4. 药物和基质不需粉碎,生产区无粉尘,有利於劳动保护。
滴丸特点-剂型方面
1. 溶出快,溶散时限短:
一般以水溶性基质制备的滴丸,溶散时限大多在5~15分钟,不超过30分钟。所以起
效快→速效。
2. 提高药物之生物利用度:
以固体分散技术制备的滴丸,药物在基质中主要以分子、微晶或胶体状态存在,药物总
表面积增大,溶解和吸收加快,从而,提高了生物对药物的生物利用度→使药物发挥高
效、速效作用。
3. 药物稳定性高:
易於制备和贮存:由於载体包裹着药物,可使易水解、氧化而分解的药物稳定性增高。
4. 舌下含服:起效快,副作用小,用药方便
与唾液接触即迅速溶化,并由口腔黏膜吸收,不仅起效快,而且不受进食的影响,即饭
前饭後均可含化服用。
5. 滴丸体积小、重量轻,易於携带。
6. 单个滴丸剂量小,含量准确,有利於分量使用。
每个滴丸所含的药物剂量小,含量准确,适於不同疾病、不同病情、不同年龄的患者更
准确地掌握用药剂量,可有效地避免片剂的每次服用半片或四分之一片等模糊概念的缺
点。
7. 改善眼、耳、鼻、牙科的用药→适於缓释和控释给药。
滴丸能克服滴剂的易流失,易被稀释的缺点
8. 缓释效应及减少体内药物的活性降低→长效作用 。
a.用脂溶性基质制备的滴丸,药物从基质中缓慢释放,达到延效或长效作用。
b.脂溶性基质可能通过抑制胃液分泌和抑制胃肝肠某些代谢酵素的作用,减少药物的活
性降低。
综上所述,滴丸剂是一种值得研究的新剂型,具备了三效,三小,五方便的特点。即高效、
速效、长效,用量小、毒性小、副作用小,生产方便、贮存方便、运输方便、携带方便、使
用方便。综上所述,滴丸剂是一种值得研究的新剂型,具备了三效,三小,五方便的特点。
即高效、速效、长效,用量小、毒性小、副作用小,生产方便、贮存方便、运输方便、携带
方便、使用方便。
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