阻断钠通道：Carbamazepine(抑NE回收释放)(局大三躁) Phenytoin(IV前驱fosphenytoin)(类:mephenytoin、ethotoin)(局大重心) Topiramate Lamotrigine 同时阻断钠、钙两者：Valproate Zonisamide 阻断钙通道：Ethosuximide 加强GABA(氯通道)─┬Barbiturate类──Phenobarbital │ ├Benzodiazepine类──Clonazepam、Diazepam │ ├抑制GABA Transaminase──Vigabatrin、Valproate │ ├抑制GABA 回收──Tiagabine │ └其他──Gabapentin 抑制Glutamate─┬NMDA receptor─钠钙流入─以Remacemide阻断 │ └AMPA receptor─钠 流入─以Phenobarbital和Topiramate阻断 Oxcarbazepine (Carbamazepine第10位置改为酮基) 半衰期1~2小时→代谢成MHD→半衰期变8~10小时 效果比Carbamazepine差 Phenobarbital(局大婴) Mephobarbital Metharbital (==以上pKa=7.3~7.9 接近血浆pH值==) 机制:(1)加强GABA作用(氯) (2)抑制glutamate AMPA receptor Primidone(局大) (会被代谢成Phenobarbital和Phenylethlmalonamide,PEMA) 机制:虽被代谢成↑↑,但机制却与phenytoin类似(?) 副:嗜睡 Vigabatrin(局婴,West syndrome) 机制:(1)(不可逆)抑制GABA Transaminase(→负责GABA降解) (2)抑制GABA transporter的回收 Lamotrigine(局肌,儿童心不在焉) (抗叶酸制剂) 机转:阻断钠通道 Felbamate(局,Lennox-Gastaut症候群,三线药) 机转:阻断NMDA receptor 加强GABAa receptor作用 Gagapentin(局大,神经痛,泡疹後神经痛) & Pregabalin(局,糖尿病(周边,泡疹後)神经痛) (加强GABA作用)(抑制钙通道) 调控GABA代谢,释放,回收 Lacosamide (抑制钠通道)(CRMP-2,阻断神经营养素) Levetiracetam (对MES,pentylenetetrazol引起的癫痫无效)(对兴奋性模式有显着效果) (用於非典型癫痫,成人-局,青少年-肌,儿童-大) Tiagabine 加强GABA(增加前脑,海马回细胞外液GABA的量) 辅助治疗 局 Topiramate 阻断钠 促进GABA的抑制 抑制glutamate kainate receptor的兴奋作用 (局大,广泛:Lennox-Gastaut syndrome,West syndrome,小,偏头痛) Zonisamide 阻断钠 局大,婴,肌 Rufinamide 治疗 Lennox-Gastaut syndrome ※ 编辑: catiga 来自: 125.231.217.44 (11/03 04:25)