作者jaylee2901 ( ˋ(′o‵")ˊ )
看板KS95-309
标题[废文] 原创废文
时间Tue Jan 3 03:15:22 2012
药理学定义
1. Pharmacology = pharmakon (药或毒药) + logia (研究)
药物和毒药是一体两面,因为当剂量过高时药物可能就变成毒药。
2. Chemical substance interact with living substance
药物是和生命系统作用的化学物质,作用对象不只人体,还有微生物、病毒、等
有生命系统的。临床上,70%以上的药物都是化学物质。
3. The science of materials used to prevent, diagnose and treat
diseases
药理学是运用化学物质的科学特性来达到预防、诊断、治了疾病的目的。
4. The study of the interaction of chemical s with living s
ystems
药理学是在研究化学物质与生命系统之间的作用关系。
药理学从3方面讨论: 药物、病原体、人体
药理学的四大部分:
1. Pharmaceutical process (药剂)
探讨药物的剂型、给药方式。
2. Pharmacokinetic process (药物动力)
探讨药物的作用方式、药物於体内的血中浓度、分布、代谢等。
3. Pharmacodynamics process (药效学)
探讨药物改变生理功能或生化反应等。如α-blocker 类药物可阻断体内血管上
α-receptor 造成血管扩张。
4. Pharmacotherapeutic process (药物治了学)
探讨药物达成的治了效果,如上α-receptor可使血管扩张期临床治了效果就是
使血压下降。
以下会详细叙述这四大部分:
Pharmaceutical process (药剂学)
1. Dosage form (剂型)
如锭剂、胶囊、舌下锭等。
2. Routes of administration (给药途径)
如口服、注射等。
3. Dosage (剂量)
临床实验中,给药後可使50%以上的生物有反应即为标准剂量。
药物
1. Xenobiotics (xenos≒stranger)
药物为外来物质。70%以上的药物是由化学合成的
2. 本质(Nature)
(1) 物理与化学性质:
a. 固体(如aspirin)、液体(如 酒精、尼古丁)、气体 (如N2O)
b. 电解质、非电解质
(2) 分子大小:
一般界於MW100-1000之间,因为比较容易通过细胞膜。
但也有例外,例如:Lithium(锂盐)。Alteplase (t-PA)
补充:
-- 药物的分子量大於100MW才能具备有足够的分子特异性,进而对recepter
的结合产生选择。但如果分子量过大就不易进入人体,因此药物多介於100MW~
1000MW的范围
-- Lithium(锂盐):分子量最小,只有7,运用在精神科病人,如忧
郁症或躁郁症的用药,但用多会有水肿情形
-- Alteplase (t-PA):分子量高达六万,能抑制凝血,溶解血栓,适
用脑中风的病人
3. Drug’s shape receptor
(1) 药物的化学结构与接受器的关系如同锁匙一般,有专一性与选择性。
(2) 构成药物和接受体间有专一性和选择性的因素为:
a. configuration(结构):由於镜像分子 (chiral molecule )的旋光性不同,与
接受体的选择性也不同,药理效果也就不同。
b. structure-activity relationships(S.A.R.) :药物的左旋与右旋会导致结构
的改变,使药物对recepter的结合力就不同
→Carvedilol: 交感神经系统中有α、βrecepter,Carvedilol为一种非选择
性的β-blocker
→Carvedilol 可抑制 β受体也可以抑制α受体。抑制α受体时,R(+)右旋性
药物与S(-) 左旋性药物差不多;但在抑制 β受体时,R(+)右旋性药物的量必须较多
才能达到与S(-)左旋性药物一样的效果 ,因此此药物为S(-)左旋性药物效果较好。
→消旋性药物虽然效果比左旋性药物差一点,但因为生产容易所以一般量产还
是用消旋性药物。
→Kd:当药物在接受体上能达到50%的结合所需要的浓度。所以Kd越小表示用低
浓度的量就可和接受体有好的亲和性,产生反应。
Pharmacokinetic process (药物动力学 )
Body Drug ( 连 Prodrug ):药物动力学是指身体对药物的反应
※Prodrug(前驱药):功能为让真正有疗效的药物被吸收,到体内会被代谢成drug
讨论药物进入人体後,身体如何处置的过程,包括:
1. Absorption(吸收):药物通过细胞膜,进入细胞起作用
2. Distribution(分布):经由血液运输送至作用部位
3. Metabolism(代谢):药物经由肝脏酵素分解、进行氧化还原反应、分解等。
未被分解的药物送入作用部位
4. Excretion(排出):药物经由作用过後由肾脏排出体外
˙Biodisposition:代谢(metabolism)和排泄(excretion)的过程
Pharmacokinetic principles(药物动力学原则)
1. Permeation:药物穿透细胞膜的能力,脂溶性好不好与分子量大小等都会影响
2. Fick’s law of diffusion:预测单位时间内穿过细胞膜的药物分子量
3. Ionization of weak acids and weak bases:用Henderson-Hasselbalch
equation预测,胃、肠、肾小管不同部位之pH值不同,药物吸收也不同。
Pharmacodynamic process (药效学)
Drug Body:药效学是指药物如何影响人体的生理或生化机能,包含:
1. Pharmocological effect (药理作用)
2. Mechanism of action (作用机转):探讨造成药物作用的原理。
→例子:如使用血管扩张剂所造成的药理作用(pharmocological effect)为血管扩张,
而疗效作用(therapeutic effects)为血压下降
Pharmacodynamic Principles(药效作用的原则)
1. Types of drug-receptor interactions (药物与接受体作用类型):
(1)药物与受体间的作用力包括氢键、凡得瓦力或共价键,其中以共价键的结合能力最
强,作用时间也最久。
(2)药物可分两种:
a. agonist(致效剂):与接受体结合後会活化接受体的
b. antagonist (拮抗剂):结合後不会活化接受体,且会使agonist无法结到
上去
2. Duration of drug action(药效维持时间)
从药效作用开始至药效消失的时间
MEC(Minimum Effective Concentration):最低的有效血中浓度
Onset of effect (起始时间):给药後至血中浓度到达MEC所需的
时间
Duration (作用时间):药物血中浓度超过MEC至血中浓度再次低
於MEC时所需 时间,当药物与接受体结合
作用力为共价键,会使duration时间变长。
Therapeutic window (治疗的安全窗口):治疗的安全窗口越大,表
示该治疗越安全
3. Receptors and inert binding site (接受体与无效的结合位置)
接受体上只有一个活化的位置,有很多其他的位置是药物结合上去後是不会活
化接受体的,这些位置就称为inert binding site
--
※ 发信站: 批踢踢实业坊(ptt.cc)
◆ From: 114.41.126.43